50892-23-4
中文名稱
匹立尼酸
英文名稱
WY-14643
CAS
50892-23-4
分子式
C14H14ClN3O2S
分子量
323.8
MOL 文件
50892-23-4.mol
更新日期
2024/12/16 15:20:14
50892-23-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
匹立尼酸皮利尼克酸
[4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸
[4-氯-6-(2,3-二甲代苯氨基)-2-嘧啶基]乙酸
英文別名
WY-14643Pirinixic
NSC 310038
wyeth14,643
pirnixicacid
PIRINIXIC ACID
pirinixic acid (WY 14643)
WY-14643 (Pirinixic Acid)
4-chloro-6-(2,3-xylidino)-2-*pyrimidinylthioaceti
4-CHLORO-6-(2,3-XYLIDINO)-2- PYRIMIDINYLTHIOACETIC
所屬類別
生物化工：PPAR 激活劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點155°C
沸點514.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.2984 (rough estimate)
折射率1.5630 (estimate)
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
儲存條件Store at RT
溶解度溶于DMSO（高達40mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)2.99±0.10(Predicted)
形態(tài)白色結(jié)晶固體
顏色米白色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達 6 個月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險品標(biāo)志T
危險類別碼45-22-36/37/38
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號AG2915000
海關(guān)編碼2933.59.9500
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)50892-23-4(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
產(chǎn)品描述
匹立尼酸（pirinixicacid）是PPARα 的人工合成配體，其具有抗炎、抗氧化和減輕腎臟缺血再灌注損傷的作用；調(diào)控NF-κB 的激活；而研究表明NF-κB 激活和高表達是導(dǎo)致肝臟冷保存損傷的中心環(huán)節(jié)。生物活性
WY 14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一種有效的過氧化物酶體增殖子和PPARα激活劑，EC50為1.5 μM。靶點
| Target | Value |
| PPARα | 1.5 μM(EC50) |
體外研究
WY 14643 (10 μM)作用于主動脈平滑肌細胞，通過抑制NF-κB信號通路，幾乎完全抑制IL-1誘導(dǎo)的IL-6和前列腺素的產(chǎn)生，及環(huán)氧合酶-2的表達。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人類內(nèi)皮細胞，顯著降低VCAM-1表達水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)預(yù)處理內(nèi)皮細胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937細胞粘附。
體內(nèi)研究
WY 14643 （1 mg/kg靜脈推注）處理大鼠30分鐘，導(dǎo)致左前降支閉塞，經(jīng)過局部心肌缺血（25分鐘）和再灌注（2小時），梗死面積顯著減少?44％。 WY 14643(3 mg/kg)處理高脂肪喂養(yǎng)的大鼠，降低血漿中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未處理組），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），總的長鏈?；o酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643顯著降低內(nèi)臟脂肪重量和總的肝臟甘油三酯含量，且不增加體重。WY14643增強整個機體對胰島素的敏感性。WY 14643增強紅色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪組織（90％）中胰島素介導(dǎo)的肌肉葡萄糖代謝指數(shù)（Rg'），且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累積。