500579-04-4
中文名稱
2,2'-[[二氫-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亞甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]
英文名稱
2,2'-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethylbenzenamine
CAS
500579-04-4
分子式
C27H35N5
分子量
429.61
MOL 文件
500579-04-4.mol
更新日期
2025/01/15 10:02:01
500579-04-4 結構式
基本信息
中文別名
化合物GANT61GLI1和GLI2抑制劑(GANT61)
2,2'-[[二氫-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亞甲基)]二[N,N-二甲基苯胺
2,2'-[[二氫-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亞甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]
英文別名
GNT61CS-867
GANT 61
NSC 136476
GANT61, >=98%
GANT-61,NSC 136476
GANT61
GANT 61
NSC 136476
GANT61
GANT-61
NSC 136476
GANT 61
InSolution? Hh/Gli Antagonist, GANT61
InSolution Hh/Gli Antagonist, GANT61 - CAS 500579-04-4 - Calbiochem
所屬類別
生物化工：Hedgehog/Smoothened 抑制劑物理化學性質
熔點110 - 113°C
沸點549.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.134±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>2mg/mL
酸度系數(pKa)5.97±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
常見問題列表
生物活性
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導的轉錄，抑制hedgehog，IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質激素受體基因的轉錄。體外研究
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導的轉錄。GANT61抑制GLI1的DNA結合能力。GANT61抑制hedgehog信號，IC50為5 μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號/NFκB激活，糖皮質激素受體基因轉錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。GANT61作用于慢性淋巴細胞性白血病細胞（CLL），而非正常的B淋巴細胞，誘導細胞凋亡。GANT61作用于人結腸癌細胞系，具有強大的細胞毒性，且廢除集落生成。GANT61作用于人結腸癌細胞系的早S期階段，抑制DNA復制，產生涉及ATM-Chk2信號軸的DNA損傷信號，且誘導細胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血?。ˋML）細胞，導致生長停滯和凋亡。體內研究
GANT61處理注射GLI1-陽性22Rv1前列腺癌細胞的裸鼠，誘導腫瘤生長衰退，直到觀察不到明顯的腫瘤。GANT61按50 mg/kg劑量口服飼喂處理攜帶SK-N-AS神經母細胞瘤移植瘤的裸鼠，在實驗第12天顯著抑制腫瘤生長，與對照組相比，腫瘤體積減少63％。生物活性
GANT61 (NSC 136476)是一種GLI1及GLI2誘導的轉錄抑制劑，抑制hedgehog，在表達GLI1的HEK293T細胞中IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質激素受體基因的轉錄。GANT61在LX-2細胞中可誘導凋亡并激活保護性自噬。靶點
| Target | Value |
|
GLI1
(HEK293T cells expressing GLI1) | 5 μM |
體外研究
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導的轉錄。GANT61抑制GLI1的DNA結合能力。GANT61抑制hedgehog信號，IC50為5 μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號/NFκB激活，糖皮質激素受體基因轉錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。GANT61作用于慢性淋巴細胞性白血病細胞（CLL），而非正常的B淋巴細胞，誘導細胞凋亡。GANT61作用于人結腸癌細胞系，具有強大的細胞毒性，且廢除集落生成。GANT61作用于人結腸癌細胞系的早S期階段，抑制DNA復制，產生涉及ATM-Chk2信號軸的DNA損傷信號，且誘導細胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）細胞，導致生長停滯和凋亡。
體內研究
GANT61處理注射GLI1-陽性22Rv1前列腺癌細胞的裸鼠，誘導腫瘤生長衰退，直到觀察不到明顯的腫瘤。GANT61按50 mg/kg劑量口服飼喂處理攜帶SK-N-AS神經母細胞瘤移植瘤的裸鼠，在實驗第12天顯著抑制腫瘤生長，與對照組相比，腫瘤體積減少63％。