4449-51-8
基本信息
環(huán)巴胺
去氧芥芬胺
環(huán)巴胺(環(huán)杷明)
去氧芥芬胺(標準品)
CYCLOPAMINE 環(huán)巴胺
CYCLOPAMINE
11-DEOXYJERVINE
11-DEOXOJERVINE
11-deoxo-jervin
CYCLOPAMINE(RG)
Cyclopamine, >=98%
17,23β-Epoxyveratraman-3β-ol
17β,23β-Epoxyveratraman-3β-ol
CyclopaMine (11-deoxojervine)
物理化學性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
環(huán)巴胺的抗菌性能。環(huán)巴胺顯示出致畸特性,并已顯示出可以逆轉(zhuǎn)平滑化和貼劑中致癌突變的影響。有力的刺猬抑制劑。溶解度:加熱至約70度(約12 mmol溶膠)時,將1mg環(huán)巴胺溶解于0.2ml DMSO中
環(huán)巴胺(cyclopamine)又稱環(huán)杷明、去氧芥芬胺,是從藜蘆屬植物內(nèi)分離得到的一種異甾體類生物堿,主要存在百合科植物中北美山藜蘆(Veratrum californicum)、印第安鹿食草(Cornlily)及毛葉藜蘆(Veratrum grandiflorum)、伊貝(Fritillaria pallidiflora Schrenk)四種植物中,能與Hedgehog信號通路中的Smoothened(Smo)蛋白結(jié)合,從而抑制該蛋白活性。
九十年代以后的研究表明,環(huán)巴胺是一種hedgehog信號通路抑制劑,已經(jīng)在在果蠅體中得到證實,由于hedgehog信號通路的突變與多種腫瘤的發(fā)病有關(guān)聯(lián),最近研究發(fā)現(xiàn),環(huán)巴胺在成體中具有抗腫瘤作用,且在胰腺癌、膽管癌、卵巢癌、肝癌等的體內(nèi)或體外實驗中均得到證實,但關(guān)于其在胃癌細胞中的研究,國內(nèi)尚未見相關(guān)報道。目前環(huán)巴胺作為一種潛在的抗腫瘤新藥在世界范圍內(nèi)掀起了研究熱潮。
Target | Value |
Smoothened
(TM3Hh12 cells) | 46 nM |
Cyclopamine 抑制Hedgehog信號通路, IC50 為46 nM, 且在[3H]Hh-Ag結(jié)合實驗中,作用于CHO-K1細胞,抑制人類Smo受體活性,IC50為 280 nM。 Cyclopamine作用于表達Patched (PTCH) mRNA的腸源性腫瘤細胞,顯著抑制 Hedgehog通路活性,這種作用存在劑量依賴性,且濃度為3 μM時,抑制腫瘤細胞生長,抑制達75-95%, 但是作用于不表達PTCH mRNA的結(jié)腸癌細胞沒有效果,說明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路,且沒有毒性。通過與Smo直接作用而抑制Hedgehog信號,Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反應(yīng)細胞系L3.6sl和 Panc 05.04增殖,抑制達 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍,但是不影響B(tài)xPC3-SMOlow 細胞系。 Cyclopamine 處理E3LZ10.7細胞系,顯著降低Snail mRNA,且提供E-鈣粘著蛋白轉(zhuǎn)錄。Cyclopamine處理Hedgehog依賴型 L3.6pl 細胞,顯著抑制浸潤型細胞, 使轉(zhuǎn)移細胞降低500多倍,但是對Hedgehog非依賴性細胞系Panc-1沒有影響。