483-14-7
中文名稱
羅通定 CP2000 98+%
英文名稱
rotundine
CAS
483-14-7
分子式
C21H25NO4
分子量
355.43
MOL 文件
483-14-7.mol
更新日期
2024/11/08 11:24:42
483-14-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
L-四氫巴馬汀羅通定?, BR
羅通定 CP2000
羅通定.左旋延胡索乙素
羅通定 CP2000 98+%
延胡索乙素/5,8,13,13A-四氫-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[A,G]喹嗪
(S)-2,3,9,10-四甲氧基-6,8,13,13A-四氫-5H-異喹啉代[3,2-A]異喹啉
英文別名
GindarineHyndarine
(-)-Gindarine
ROTUNDINE 98+%
ROTUNDINE (RG)
Rotundine?, BR
(S)-Tetrahydrop
(S)-Tetrahydropalmitine
(-)-S-TetrahydropalMatine
TETRAHYDROPALMATINE, L-(P)
所屬類別
天然產(chǎn)物：生物堿物理化學性質(zhì)
熔點141-143°C
沸點482.9±45.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度insoluble in H2O; ≥16 mg/mL in DMSO; ≥2.95 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)6.53±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色至淺黃色
最大波長(λmax)280nm(lit.)
CAS 數(shù)據(jù)庫483-14-7
羅通定 CP2000價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | S2437 | 羅通定 CP2000 Rotundine | 483-14-7 | 25mg | 564.58元 |
| 2024/08/19 | S2437 | 羅通定 CP2000 Rotundine | 483-14-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 2877.09元 |
| 2024/08/19 | S2437 | 羅通定 CP2000 Rotundine | 483-14-7 | 200mg | 3016.87元 |
常見問題列表
生物活性
Rotundine是一種選擇性多巴胺D1受體拮抗劑， IC50為166 nM。靶點
| Target | Value |
| D1 receptor | 166 nM |
| 5-HT1A | 347 nM |
| D2 receptor | 1.47 μM |
| D3 receptor | 3.25 μM |
體外研究
Rotundine對多巴胺D1受體的親和力高于多巴胺D2受體，K i 分別為124 nM和388 nM，IC50值分別為166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine對多巴胺D3表現(xiàn)出弱的抑制活性，IC50值為3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A，IC50為374 nM，K i 為340 nM。除了突觸后多巴胺受體的拮抗作用，Rotundine對突觸前自身受體的抑制作用導致多巴胺的釋放增多，這可能是由于Rotundine對D2受體的親和力較低。除了多巴胺受體，Rotundine能夠與許多其他類型的受體相互作用，包括起拮抗作用的α-1腎上腺素能受體，以及促進γ氨基丁酸通過正變構(gòu)效應結(jié)合的γ氨基丁酸受體。
體內(nèi)研究
Rotundine以6.25毫克/千克，12.5 毫克/千克，或18.75 毫克/千克的劑量治療不會影響運動活性，但是會顯著拮抗羥考酮(5毫克/千克)誘導的多動癥。 Rotundine (10-25 毫克/千克)口服給藥顯著增加小鼠的熱板潛伏期，表明Rotundine具有顯著的止痛活性，這與弓狀核和脊髓D2受體的β腦內(nèi)啡神經(jīng)元相關。由于突觸后的，而不是突觸前的DA受體阻斷機制，Rotundine (1-10毫克/千克)口服給藥劑量依賴性增加固定比率(FR)下強化的可卡因自身給藥率，而20毫克/千克的劑量會使其降低。與可卡因作用相反，Rotundine僅在10毫克/千克，而不是1毫克/千克或3毫克/千克劑量下對蔗糖自給藥和運動產(chǎn)生抑制作用。 LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃)