115-46-8
中文名稱
alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇
英文名稱
alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol
CAS
115-46-8
EINECS 編號(hào)
204-092-5
分子式
C18H21NO
MDL 編號(hào)
MFCD00066980
分子量
267.37
MOL 文件
115-46-8.mol
更新日期
2024/10/22 11:16:46
115-46-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇氮雜環(huán)醇
氮雜環(huán)醇(α,α-二苯基-4-哌啶甲醇)
二苯基哌啶甲醇
二苯基哌啶4-甲醇
Α,Α-二苯基-4-哌啶甲醇
阿扎環(huán)醇
氮雜環(huán)醇, 阿雜環(huán)醇
Α,Α-二苯基-4-哌啶甲醇
英文別名
2,2-DIPHENYL-4-PIPERIDONOMETHANOL4-(ALPHA,ALPHA DIPHENYL) PIPERIDINE METHANOL
A,A-DIPHENYL-4-PIPERIDINEMETHANOL
ALPHA-(4-PIPERIDYL)BENZHYDROL
ALPHA,ALPHA-DIPHENYL-4-PIPERIDINEMETHANOL
ALPHA,ALPHA-DIPHENYL-4-PIPERIDINOMETHANOL
AZACYCLONAL
AZACYCLONOL
DIPHENYL-4-PIPERIDINEMETHANOL
DIPHENYL-PIPERIDIN-4-YL-METHANOL
gamma-pipradol
TIMTEC-BB SBB003057
4-Piperidinemethanol, alpha,alpha-diphenyl-
alpha,alpha-diphenyl-4-piperidinemethano
Ataractan
Azacyklonol
Calmeran
Diphenyl(4-piperidinyl)methanol
Diphenyl-4-piperidylmethanol
Frenoton
所屬類別
原料藥：抗焦慮藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)160-163 °C
沸點(diǎn)410.55°C (rough estimate)
密度1.0449 (rough estimate)
蒸氣壓0Pa at 25℃
折射率1.5100 (estimate)
儲(chǔ)存條件Store below +30°C.
溶解度可溶于氯仿、甲醇（微溶超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)13.32±0.29(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
InChIKeyZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)115-46-8(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Azacyclonol(115-46-8)
常見問題列表
應(yīng)用
α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(簡(jiǎn)稱氮雜環(huán)醇),是合成鹽酸非索非那定,特非那定等抗組胺類藥物的關(guān)鍵中間體.合成工藝
以4-哌啶甲酸為原料,與氯甲酸乙酯反應(yīng),酯化與氨基保護(hù)"一鍋法"反應(yīng)制備N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再與苯基溴化鎂反應(yīng)制備N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氫氧化鉀水解制備目標(biāo)化合物.本工藝原料價(jià)廉易得,合成路線短,操作簡(jiǎn)便,總收率68.8%.生物活性
Azacyclonol (MER 17, MDL 4829)，也稱為γ-pipradol，是一種用于減少精神病患者幻覺的藥物。體外研究
Azacyclonol 在人體腸道微粒體中形成，與時(shí)間呈線性相關(guān)，長(zhǎng)達(dá)60分鐘。Azacyclonol的形成率線性增強(qiáng)微粒體蛋白濃度，提高為2 mg/mL。Azacyclonol作用于人體肝臟微粒體的表觀K m 和V max 值分別為 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol從Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化，Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例為3:1。Rifampin給藥后，腎臟消除的Azacyclonol量平均增加2倍。
體內(nèi)研究
Azacyclonol（靜脈注射）影響瞬膜對(duì)節(jié)后和節(jié)前刺激的反應(yīng)。Azacyclonol抑制貓頸上神經(jīng)節(jié)的傳輸活性為6.63％。