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42864-78-8

中文名稱 鹽酸貝凡洛爾
英文名稱 Bevantolol hydrochloride
CAS 42864-78-8
分子式 C20H28ClNO4
分子量 381.89
MOL 文件 42864-78-8.mol
更新日期 2024/12/20 09:31:46
42864-78-8 結(jié)構(gòu)式 42864-78-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
倍凡洛爾
鹽酸貝凡洛爾
貝凡洛爾鹽酸鹽
1-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]氨基]-3-(3-甲基苯氧基)-2-丙醇鹽酸鹽
英文別名
Cl 775
CI 775
Vantol
NC 1400
Sentiloc
Ranestol
BEVANTOLOL HCL
NC-1400 hydrochloride
bevantolol hydrochloride
Bevantolol hydrochloride 1-5 g
所屬類別
原料藥:抗高血壓病藥

物理化學性質(zhì)

熔點137-138°
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck14,1192
CAS 數(shù)據(jù)庫42864-78-8

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319
海關(guān)編碼2922.19.0900
毒性LD50 orl-rat: 460 mg/kg IYKEDH 26,364,1995

常見問題列表

概述
鹽酸貝凡洛爾是一種新型的選擇性β受體阻滯劑,對β1受體有高度選擇性,同時具有輕度阻斷α1受體作用和輕度鈣離子通道拮抗作用,可阻斷β受體減慢心率、降低心肌收縮力和血壓。鹽酸貝凡洛爾(BevantololHydrochloride,NC-1400)化合物最先于1971年合成發(fā)現(xiàn),原研廠家為美國輝瑞公司,后由美國Warner-Lambert公司研究開發(fā),1987年,由丹麥NycomedPharma公司和菲律賓申請上市,用于治療高血壓和心絞痛,1995年6月由日本ケミファ株式會社生產(chǎn)上市,1998年在韓國上市銷售。現(xiàn)該藥已在德國和荷蘭注冊上市。根據(jù)現(xiàn)有文獻報道,貝凡洛爾主要由1,2-環(huán)氧-3-間甲基苯氧基丙醇與3,4-二甲氧基苯乙胺縮合反應得到。文獻中,1,2-環(huán)氧-3-間甲基苯氧基丙醇由間甲酚與環(huán)氧氯丙烷發(fā)生醚化反應而制備,但是,當溫度較高(95℃)時,將會主要生成開環(huán)副產(chǎn)物,而溫度較低時,雖然主要得目標產(chǎn)物,但收率較低(≤20%)。1,2-環(huán)氧-3-間甲基苯氧基丙醇與3,4-二甲氧基苯乙胺的縮合反應需在較高溫度(90~100℃或100~110℃)下進行,反應條件苛刻,然后在室溫下向體系中加入乙醚使貝凡洛爾粗品析出,但乙醚易燃易爆,不利于工業(yè)生產(chǎn)的安全。另外,文獻中提到的鹽酸貝凡洛爾的精制方法,主要是用乙腈、異丙醇對其粗品進行重結(jié)晶,但是乙腈或異丙醇對本品的顏色和3,4-二甲基苯乙胺鹽酸鹽的除去無明顯效果,且較難去除無機鹽,不宜工業(yè)化生產(chǎn)。
用途
鹽酸貝凡洛爾是一種新型的選擇性β受體阻滯劑,對β1受體有高度選擇性,同時具有輕度阻斷α1受體作用和輕度鈣離子通道拮抗作用,可阻斷β受體減慢心率、降低心肌收縮力和血壓。
生物活性
Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 選擇性β腎上腺素受體拮抗劑,沒有β內(nèi)源性擬交感活性,膜穩(wěn)定性較弱,具有局部麻醉作用。
靶點

pKi: 7.83 (β1-adrenergic receptor), 6.9 (α1-adrenergic receptor), 6.23 (β2-adrenergic receptor) and Ca 2+

體外研究

Bevantolol hydrochloride has a pK i of 6.23 for β2-adrenergic receptor.

體內(nèi)研究

Bevantolol hydrochloride (200 mg/kg; PO by water; for 6 weeks) produces a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.

Animal Model: Male Wistar rats weighing 250-300 g
Dosage: 200 mg/kg
Administration: PO by water; for 6 weeks
Result: Produced a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.
"42864-78-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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