405060-95-9
中文名稱
SALUBRINAL
英文名稱
SALUBRINAL
CAS
405060-95-9
分子式
C21H17Cl3N4OS
MDL 編號
MFCD00548612
分子量
479.81
MOL 文件
405060-95-9.mol
更新日期
2025/04/28 14:57:06
405060-95-9 結構式
基本信息
中文別名
SALUBRINAL抑制劑 英文別名
SALSALUBRINAL
N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide
(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide
3-PHENYL-N-[2,2,2-TRICHLORO-1-[[(8-QUINOLINYLAMINO)THIOXOMETHYL]AMINO]ETHYL]-2-PROPENAMIDE
(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide
2-Propenamide, 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-, (2E)-
Salubrinal (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide
(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide Salubrinal
所屬類別
生物化工：PERK 激活劑物理化學性質
熔點>160°C (dec.)
密度1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
儲存條件Store at +4°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)10.70±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色white to light yellow to light gray
水溶解性Insoluble in water.
敏感性感光
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存長達 3 個月。
常見問題列表
生物活性
Salubrinal是一種選擇性的eIF2α 脫磷酸作用抑制劑，可以抑制ER應激介導的細胞凋亡，EC50約為15 μM。體外研究
Salubrinal是一種選擇性細胞復合體抑制劑，使真核翻譯起始因子2亞基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制劑Tunicamycin（TM）誘導的ER應激介導的細胞凋亡，這種作用具有劑量依賴性，半數(shù)有效濃度（EC50）為15 μM。Salubrinal在caspase-7加工過程中，也抑制TM誘導的DNA斷裂，ER應激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制劑。Salubrinal作用于PC12細胞，快速且強效誘導eIF2α磷酸化及其下游效應，包括下調cyclin D1和上調GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化誘導GADD34和CHOP這兩種蛋白質的表達。Salubrinal通過抑制PP1/GADD34復合體，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通過抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV復制，IC50為3μM。Salubrinal增強非快速眼動（NREM）睡眠。體內研究
Salubrinal處理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV復制。與對照組比，Salubrinal局部處理，顯著降低感染動物眼拭子中恢復的病毒滴度。Salubrinal腦室內給藥處理，顯著改變穩(wěn)態(tài)睡眠響應。生物活性
Salubrinal是一種選擇性eIF2α去磷酸化抑制劑，可以抑制ER應激介導的細胞凋亡，無細胞試驗中EC50約為15 μM。靶點
| Target | Value |
|
eIF2α
(Cell-free assay) |
體外研究
Salubrinal是一種選擇性細胞復合體抑制劑，使真核翻譯起始因子2亞基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制劑Tunicamycin（TM）誘導的ER應激介導的細胞凋亡，這種作用具有劑量依賴性，半數(shù)有效濃度（EC50）為15 μM。Salubrinal在caspase-7加工過程中，也抑制TM誘導的DNA斷裂，ER應激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制劑。Salubrinal作用于PC12細胞，快速且強效誘導eIF2α磷酸化及其下游效應，包括下調cyclin D1和上調GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化誘導GADD34和CHOP這兩種蛋白質的表達。Salubrinal通過抑制PP1/GADD34復合體，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通過抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV復制，IC50為3μM。Salubrinal增強非快速眼動（NREM）睡眠。
體內研究
Salubrinal處理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV復制。與對照組比，Salubrinal局部處理，顯著降低感染動物眼拭子中恢復的病毒滴度。Salubrinal腦室內給藥處理，顯著改變穩(wěn)態(tài)睡眠響應。