402856-42-2
中文名稱(chēng)
特索芬辛
英文名稱(chēng)
Tesofensine
CAS
402856-42-2
分子式
C17H23NCl2O
MOL 文件
402856-42-2.mol
更新日期
2024/11/05 14:42:59
402856-42-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
特索芬辛特索芬辛雜質(zhì)
英文別名
CL201NS-2330
Tesofensin
Tesufensin
Tesofensine
Hunter Lehmann
(1R,2R,3S)-2-ethoxymethyl-3-(3,4-dichlorophenyl)-tropane
(2R,3S)-3-(3,4-dichlorophenyl)-2-ethoxymethyl- 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
(1R,2R,3S)-3-(3,4-dichlorophenyl)-2-(ethoxyMethyl)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane(Tesofensine)
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
特索芬辛（tesofensine）是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素-多巴胺再攝取抑制劑，原先開(kāi)發(fā)用于治療帕金森病和阿爾茨海默病。據(jù)研究人員在第16屆歐洲肥胖病會(huì)議上的一份報(bào)告，特索芬辛有助于肥胖病人減輕體重，而且減去他們身體合適部位和合適成分（脂肪）的重量常見(jiàn)問(wèn)題列表
合成方法
特索芬辛目前主要的合成方法如下：先用托品酮甲酯化，然后通過(guò)還原劑還原成醇中間體，再通過(guò)脫水劑制得烯中間體，然后烯通過(guò)格式反應(yīng)制得中間體酯化合物，再然后通過(guò)紅鋁還原酯到醇中間體，最后通過(guò)醇中間體乙醚化得到最終產(chǎn)物粗品，所得產(chǎn)物最后通過(guò)柱層析提純。以上路線，反應(yīng)步驟長(zhǎng)，高危反應(yīng)步驟多，反應(yīng)條件苛刻，其中還用到稀有高貴試劑，整體收率較低，合成成本相當(dāng)高，以至不能實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。