Lapatinib 微弱抑制ErbB4活性，IC50為367 nM, 作用于EGFR和 ErbB2 比作用于其他激酶，如c-Src, c-Raf, MEK, ERK, c-Fms, CDK1, CDK2, p38, Tie-2,和 VEGFR-2選擇性高300多倍。Lapatinib作用于HN5細(xì)胞時(shí)，顯著抑制受體EGFR 和 ErbB2自磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為170 nM和80 nM,而作用于BT474細(xì)胞時(shí)，IC50分別為210 nM 和 60 nM。與OSI-774和Iressa(ZD1839)優(yōu)先抑制過量表達(dá)EGFR細(xì)胞生長不同, Lapatinib 抑制過量表達(dá)EGFR和ErbB2細(xì)胞生長。 作用于過量表達(dá)EGFR或 ErbB2的細(xì)胞具有高抑制活性，IC50為0.09-0.21 μM,而作用于表達(dá)低水平EGFR或ErbB2的細(xì)胞，IC50為3-12 μM,比作用于正常纖維細(xì)胞選擇性高100倍。Lapatinib有效抑制過量表達(dá)EGFR的HN5和A-431細(xì)胞生長，也抑制過量表達(dá)ErbB2的BT474和N87細(xì)胞生長，且顯著誘導(dǎo)HN5細(xì)胞周期停在G1期，也誘導(dǎo) BT474 細(xì)胞凋亡，與抑制AKT磷酸化相關(guān)。 Lapatinib 作用于含EGFR的L858R和T790M突變的抗Gefitinib的H1975細(xì)胞顯著抑制Stat3磷酸化，導(dǎo)致細(xì)胞生長受抑制，IC50為1-2 μM。