38304-91-5
中文名稱
米諾地爾
英文名稱
Minoxidil
CAS
38304-91-5
EINECS 編號
253-874-2
分子式
C9H15N5O
MDL 編號
MFCD00063409
分子量
209.25
MOL 文件
38304-91-5.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:01
38304-91-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物米諾地爾
長壓定
長壓啶
降壓定
米諾克定
敏樂定
敏樂啶
敏樂血定
甲基磷酸酯
哌嘧啶二胺
英文別名
2,4-DIAMINO-6-PIPERIDINOPYRIMIDINE 3-OXIDE6-(1-PIPERIDINYL)-2,4-PYRIMIDINEDIAMINE 3-OXIDE
6-(1-PIPERIDINYL)PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE 3-OXIDE
loniten
MINOXIDIL
MONOXIDIL
regain
rogaine
U-10858
2,3-dihydro-3-hydroxy-2-imino-6-(1-piperidinyl)-4-pyrimidinamine
2,4-diamino-6-piperidinilpirimidina-3-ossido
2,4-diamino-6-piperidino-pyrimidin3-oxide
2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine3-n-oxide
4-pyrimidinediamine,6-(1-piperidinyl)-3-oxide
6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine
6-piperidino-2,4-diaminopyrimidine3-oxide
alopexil
alostil
lonolox
minossidile
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶。熔點260℃（分解）。微溶于乙醇、氯仿，幾乎不溶于水。無臭。
熔點272-274 °C (dec.) (lit.)
熔點272-274 °C (dec.)(lit.)
沸點348.61°C (rough estimate)
密度1.1651 (rough estimate)
折射率1.7610 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度微溶于水，溶于甲醇和丙二醇。
酸度系數(shù)(pKa)4.61(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色白色
水溶解性Soluble in water (2.2 mg/ml), 100% ethanol (29 mg/ml), propylene glycol, acetone, DMSO (6.5 mg/ml), and methanol.
Merck14,6203
Merck6203
BCS Class3
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達 3 個月。
InChIKeyZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫38304-91-5(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質(zhì)信息Minoxidil(38304-91-5)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
危險品標志Xn,T+
危險品標志Xn
危險類別碼22-36/37/38-26/27/28
危險類別碼R22-R36/37/38
安全說明S26-S36
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號UV8200000
海關(guān)編碼29335990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)38304-91-5(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in rats, mice (mg/kg): 49, 51 i.v. (Carlson, Feenstra)
制備方法
方法一
由氰乙酸甲酯經(jīng)環(huán)合、氯化得到4-氯-2，6-二氨基嘧啶（見08910），再與過苯甲酸進行氧化反應(yīng)獲得6-氨基-1，2-二氫-1-羥基-2-亞氨基-4-氯嘧啶（C4H5CIN4O），最后與六氫吡啶縮合制得敏樂啶。常見問題列表
簡介
米諾地爾別名長壓定，敏樂定，分子式與相對分子質(zhì)量C9H15N5O＝209.25，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，微溶于水或氯仿，略溶于乙醇，微溶于丙酮，溶于冰醋酸。能直接作用于血管壁，擴張小動脈，降低外周阻力，使血壓下降，亦可增加心率及心排血量，但其降壓作用較肼屈嗪顯著而持久。藥理作用
米諾地爾直接擴張小動脈，因而降壓，但具體機制未明。本品不擴張小靜脈。周圍血管阻力減低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓后腎素活性增高，引起水鈉潴留。本品不干擾血管運動反射，故不發(fā)生直立性低血壓。米諾地爾是治療脫發(fā)常用而且有效的藥物，但對其藥理作用及其作用的靶細胞，卻不十分清楚，近年來研究表明，米諾地爾可能是通過以下多種途徑促進毛發(fā)生長。一種臨床用于降血壓的口服藥
米諾地爾是一種臨床用于降血壓的口服藥，又稱長壓定、哌嘧啶二胺、降壓定、敏樂血定,屬于鉀通道開放劑，能直接松弛血管平滑肌，有強大的小動脈擴張作用，使外周阻力下降、血管擴張、血壓下降，而對容量血管無影響，故能促進靜脈回流。同時，由于反射性調(diào)節(jié)作用和正性頻率作用，可使心輸出量及心率增加，但不引起體位性低血壓。臨床上用于頑固性高血壓及腎性高血壓的治療。也可用于對其他降壓藥效果不佳的嚴重高血壓，但需要與利尿藥合用以避免水鈉潴留，與β受體阻斷藥合用可使其療效增加，不良反應(yīng)減少。長期使用米諾地爾，可能會有一種副作用，即身上體毛可能會隨著藥物的持續(xù)使用而略有增多，比如手臂汗毛。但一般在可接受范圍之內(nèi)。
口服的不良反應(yīng)主要有：水鈉潴留引起的體重增加和下肢水腫、反射性交感神經(jīng)興奮引起的心悸和心律失常、多毛癥等。
外用制劑的不良反應(yīng)主要有：皮膚刺激，用藥部位出現(xiàn)紅斑、搔癢等皮炎反應(yīng)。雖然外用制劑中吸收量非常少，但也不能排除對心臟病病史患者的病情產(chǎn)生影響?；加心X血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、腎功能障礙等疾病時，必須慎用，對米諾地爾過敏者及嗜鉻細胞瘤患者要禁用。
副作用
較為常見的副作用有：局部皮膚的刺激反應(yīng)，干燥、脫屑、發(fā)癢、泛紅，以及多毛癥等。通常以面部、頸部、上肢和腿部為主，其他則是心動過速、過敏等副作用，但后者發(fā)病率不超過5%，停藥即恢復(fù)正常，無需過于擔憂。
知名試劑公司產(chǎn)品信息
Sigma Aldrich
38304-91-5(sigmaaldrich)TCI Shanghai
米諾地爾Minoxidil,>98.0%(LC)(T)(38304-91-5)