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330942-05-7

中文名稱 貝曲西班
英文名稱 Betrixaban
CAS 330942-05-7
分子式 C23H22ClN5O3
分子量 451.905
MOL 文件 330942-05-7.mol
更新日期 2024/10/25 11:17:12
330942-05-7 結(jié)構(gòu)式 330942-05-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
貝曲西班
貝曲沙班
貝曲沙班-D4
貝曲西班, >98%
FXA抑制劑(BETRIXABAN)
N-(5-氯-2-吡啶基)-2-(4-(N,N-二甲基甲脒基苯甲酰氨基)-5-甲氧基苯甲酰胺
N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-(N,N-二甲基氨基甲?;?苯甲酰胺基)-5-甲氧基苯甲酰胺
英文別名
CS-1417
MK-4448
PRT-021
MLN-1021
PRT 054021
Betrixaban
Bertixaban
Betrixaban-d4
Betrixaban, >=98%
Betrixaban USP/EP/BP
所屬類別
原料藥:抗凝血藥及抗血小板藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)210-213°C
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)11.00±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
CAS 數(shù)據(jù)庫330942-05-7

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H373

常見問題列表

用途作用
貝曲西班(Betrixiban)屬于直接作用于 Xa 因子的新的、選擇性好、口服有效的抗凝藥,具有潛在的預(yù)防膝蓋術(shù)后栓塞和中風(fēng)后心房震顫,目前正處于Ⅲ期臨床試驗(yàn),全球范圍的Ⅲ期臨床試驗(yàn)主要對貝曲西班在靜脈血栓栓塞高?;颊咧械淖饔眠M(jìn)行評估。它是由波托拉制藥公司(Portola Pharmaceuticals)研發(fā),2009年與美國默克公司(Merck)合作開發(fā)進(jìn)行臨床研究,2011 年 3 月它與默克公司終止合作后繼續(xù)研發(fā),由波托拉制藥公司獨(dú)自進(jìn)行臨床研究階段。同已經(jīng)上市的絲氨酸蛋白酶 Xa 因子抑制劑相比,貝曲西班因具有不能被細(xì)胞色素 P450 3A4(CYP3A4)代謝的特點(diǎn),降低了藥物與藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)。貝曲西班的Ⅱ期的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示,它與低分子肝素有著相似的療效性和安全性。貝曲西班是通過膽汁排泄的,因此腎功能不全的血栓患者可以從中獲益。對貝曲西班在美國和加拿大進(jìn)行探索性臨床試驗(yàn)顯示,215 例髖關(guān)節(jié)術(shù)后患者按照 2 : 2 : 1 隨機(jī)入組貝曲西班 15mg、40mg 組(劑量采用盲法)和依諾肝素30 mg 組,結(jié)果靜脈栓塞貝曲西班 15 mg 組為 20 %,40 mg 組為 15 %,依諾肝素組為 10 %,貝曲西班 15 mg 組無出血,貝曲西班 40 mg 組 2.4 %臨床意義的非大出血,依諾肝素組 2.3 %大出血,4.6 %臨床意義的非大出血,說明貝曲西班療效有劑量依賴性,而且比依諾肝素耐受性好。
背景意義
肝素、低分子肝素、華法林等傳統(tǒng)抗凝血藥,在使用上存在一定的限制,如:普通肝素需通過活化部分凝血酶時(shí)間(APTT)來定期監(jiān)測;低分子肝素是靜脈制劑;華法林因其起效很慢,需要頻繁監(jiān)測,它的國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)易波動而且無法預(yù)測,容易與其他藥物或者食物相互作用,而且劑量需個(gè)體化等缺點(diǎn),這些缺點(diǎn)極大地限制傳統(tǒng)抗凝血藥物在臨床應(yīng)用過程中的使用。近年來,研究新型抗凝藥物已經(jīng)成為臨床研究的熱點(diǎn),貝曲西班具有廣闊的應(yīng)用前景,是值得研究者重視和研究的抗凝血藥物,因此具有研究的價(jià)值。
生物活性
Betrixaban (PRT054021) 是一種有效的,具有口服活性的選擇性 factor Xa (fXa) 抑制劑,IC50 為 1.5 nM。
靶點(diǎn)
TargetValue
Factor Xa
(Cell-free assay)
1.5 nM
體外研究

In patch clamp hERG assays, Betrixaban has IC 50 of 8.9 μM. The plasma kallikrein IC 50 and K i values for Betrixaban are 6.3 μM and 3.5 μM respectively. Betrixaban (hERG K i 1.8 μM) exhibits significantly lower hERG activity than all the others (hERG K i ?0.5 μM).

體內(nèi)研究

Dosed at 0.5 mg/kg IV and 2.5 mg/kg PO, Betrixaban has bioavailability of 51.6% in dog; dosed at 0.75 mg/kg IV and 7.5 mg/kg PO, Betrixaban has bioavailability of 58.7% in monkey. Both Betrixaban and Apixa-ban-mediated whole-blood INR increases are similarly reversed by r-Antidote. After i.v. infusion of the three fXa inhibitors (each admin?istered individually) for 30 min, the total plasma concentrations of rivaroxaban, Betrixaban and apixaban are 1.4±0.4 μM (mean±s.d.), 0.2±0.01 μM and 1.4±0.3 μM, respectively, and the percentages of unbound inhibitor are 2.2%±0.8% (mean±s.d.), 40%±7.2% and 1.5%±0.3%, respectively. After administration of r-Antidote, the total plasma concentrations of the inhibitors increased to 1.9±0.09 μM, 2.0±0.4 μM and 4.2±0.7 μM, respectively, and the percentage of unbound inhibitor declined to 0%, 0.3%±0.1% and 0.05%±0.02%, respectively. Thus, for each of the three inhibitors, correction of prothrombin time by r-Antidote to near-normal values is associated with a reduction in the free fraction of the inhibitor.

貝曲西班價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/08/19HY-10268貝曲西班
Betrixaban
330942-05-75mg800元
2024/08/19HY-10268貝曲西班
Betrixaban
330942-05-710mM * 1mLin DMSO880元
2024/08/19HY-10268貝曲西班
Betrixaban
330942-05-710mg1200元
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