328968-36-1
中文名稱
C646
英文名稱
C 646
CAS
328968-36-1
分子式
C24H19N3O6
分子量
445.424
MOL 文件
328968-36-1.mol
更新日期
2025/03/12 10:52:03
328968-36-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物C6464-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亞甲基]-4,5-二氫-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
(Z)-4-(4-((5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)呋喃-2-基)亞甲基)-3-甲基-5-氧代-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基)苯甲酸
C646 ?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亞甲基]-4,5-二氫-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
英文別名
C647C 646
104475
CS-1006
C-646
C 646
C 646 USP/EP/BP
C646 C-646 C 646
C646, p300/CBP Inhibitor
Histone Acetyltransferase p300 Inhibitor, C646 - Calbiochem
4-(4-((5-(4,5-Dimethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-3-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyraz
所屬類別
生物化工：Histone Acetyltransferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)224-226℃
沸點(diǎn)662.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>25mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)4.20±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色紅色至棕色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長(zhǎng)達(dá)2個(gè)月。
InChIKeyHEKJYZZSCQBJGB-XDHOZWIPSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志N
危險(xiǎn)類別碼50
安全說明61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
常見問題列表
生物活性
C646是一種histone acetyltransferase（組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶）抑制劑，抑制p300，Ki為400 nM，比作用于其他乙酰轉(zhuǎn)移酶選擇性高。體外研究
C646是一種組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶抑制劑，抑制p300，Ki為400 nM，選擇性作用于其他乙酰轉(zhuǎn)移酶。10 μM C646在體外抑制86% p300。C646是傳統(tǒng)的，可逆p300抑制劑。C646(25μM)作用于細(xì)胞，降低組蛋白 H3 和 H4 乙?；?，且廢除TSA誘導(dǎo)的乙酰化。C646(20μM)作用于對(duì)雄激素敏感的閹割性前列腺癌細(xì)胞系，通過干擾AR和NF-kB通路，而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。C646作用于小鼠細(xì)胞，抑制全部H3K4me3動(dòng)態(tài)乙?；?，且局部橫跨啟動(dòng)子和誘導(dǎo)基因的起始位點(diǎn)，從而干擾RNA聚合酶II相互作用和這些基因的激活。體內(nèi)研究
弱滅絕訓(xùn)練后，C646立即注入到ILPFC，增強(qiáng)恐懼消退記憶的整合。C646處理脊髓，衰減機(jī)械痛和熱痛覺過敏，伴隨著抑制COX-2表達(dá)。特征
Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.生物活性
C646 是一種histone acetyltransferase抑制劑，抑制p300，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為400 nM，相比于其它乙酰轉(zhuǎn)移酶，優(yōu)先作用于p300。C646 可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯、細(xì)胞凋亡與自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p300/CBP
(Cell-free assay) | 400 nM(Ki) |
體外研究
C646是一種組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶抑制劑，抑制p300，K i 為400 nM，選擇性作用于其他乙酰轉(zhuǎn)移酶。10 μM C646在體外抑制86% p300。C646是傳統(tǒng)的，可逆p300抑制劑。C646(25μM)作用于細(xì)胞，降低組蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且廢除TSA誘導(dǎo)的乙酰化。C646(20μM)作用于對(duì)雄激素敏感的閹割性前列腺癌細(xì)胞系，通過干擾AR和NF-kB通路，而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。C646作用于小鼠細(xì)胞，抑制全部H3K4me3動(dòng)態(tài)乙酰化，且局部橫跨啟動(dòng)子和誘導(dǎo)基因的起始位點(diǎn)，從而干擾RNA聚合酶II相互作用和這些基因的激活。
體內(nèi)研究
弱滅絕訓(xùn)練后，C646立即注入到ILPFC，增強(qiáng)恐懼消退記憶的整合。C646處理脊髓，衰減機(jī)械痛和熱痛覺過敏，伴隨著抑制COX-2表達(dá)。