32222-06-3
中文名稱
鈣三醇
英文名稱
Calcitriol
CAS
32222-06-3
EINECS 編號
250-963-8
分子式
C27H44O3
MDL 編號
MFCD00867079
分子量
416.64
MOL 文件
32222-06-3.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:50
32222-06-3 結構式
基本信息
中文別名
(5Z,7E)-(1S,3R)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,25-三醇二羥膽鈣化醇
鈣三醇
骨化三醇
1α,25-二羥基維生素D3
羅鈣全
1Α,25-羥膽鈣化醇
鈣化三醇
骨化三醇(治骨質(zhì)疏松)
骨化三醇(羅蓋全)
英文別名
1,25-(OH)2-D31A, 25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL
1ALPHA,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL
1ALPHA,25-DIHYDROXYVITAMIN D3
1ALPHA,25-DIHYDROXY-VITAMIN D8
(1ALPHA,3BETA,5Z,7E)-9,10-SECOCHOLESTA-5,7,10(19)-TRIENE-1,3,25-TRIOL
(5z,7e)-(1s,3r)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,25-triol
9,10-SECOCHOLESTA-5Z,7E,10(19)-TRIENE-1ALPHA,3BETA,25-TRIOL
CALCITRIOL
VITAMIN D3, 1ALPHA,25-DIHYDROXY
(5z,7e)-9,10-secochesta-5,7,10(19)-triene-1-alpha,3-beta,25-triol
(5z,7e)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1-alpha,3-beta,25-triol
1,25-dhcc
1,25-dihydroxycholecalciferol
1,25-dihydroxyvitamind
1a,25-dihydroxy-cholecalcifero
1-alpha,25-dihydroxy-cholecalcifero
7,10(19)-triene-1,3,25-triol,(1-alpha,3-beta,5z,7e)-10-secocholesta-5
7,10(19)-triene-1,3,25-triol,(1alpha,3beta,5z,7e)-10-secocholesta-5
9,10seco(5z,7e)-5,7,10(19)-cholestatriene-1alpha,3beta,25-triol
所屬類別
原料藥：維生素AD類藥物理化學性質(zhì)
熔點119-1210C
比旋光度D25 +48° (methanol)
沸點474.91°C (rough estimate)
密度1.0362 (rough estimate)
折射率1.4700 (estimate)
閃點14 °C
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度Do you have solubility information on this product that you would like to share
酸度系數(shù)(pKa)14.43±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色到近乎白色
最大波長(λmax)265nm(lit.)
Merck14,1644
BRN7559394
BCS Class2,4
穩(wěn)定性對空氣和光敏感
InChIKeyGMRQFYUYWCNGIN-UNVJKIGWSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫32222-06-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H300+H310+H330-H372
危險品標志T+,Xn,F
危險品標志T+
危險類別碼R26/27/28-R63
安全說明S36/37/39-S45
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 1
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號FZ4645000
危險等級6.1(a)
包裝類別I
海關編碼29362900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)32222-06-3(Hazardous Substances Data)
毒性mouse,LD50,intraperitoneal,1900ug/kg (1.9mg/kg),SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: LACRIMATION: EYEBEHAVIORAL: ATAXIA,Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. Vol. 11, Pg. 4175, 1983.
32222-06-3(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房通風低溫干燥; 與食品分開儲運毒性分級
高毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50 0.62 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 1.35 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃, 火場排出辛辣刺激煙霧類別
有毒物品滅火劑
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簡介
二羥膽鈣化醇是維生素1α，25-D3的一種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內(nèi)形成的。近年來發(fā)現(xiàn)腎外也可以生成鈣三醇，已證實胎盤、單核細胞、巨噬細胞、腫瘤細胞上清液、結節(jié)病患者淋巴結和角朊細胞均存在1α羥化酶而能產(chǎn)生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇（阿法骨化醇）。二羥膽鈣化醇具有促使小腸吸收鈣并調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無機鹽轉運等作用。適應癥
適用于慢性腎功能衰竭病人的腎性營養(yǎng)不良、甲狀旁腺機能低下，維生素Ｄ依賴性佝僂病及抗維生素Ｄ佝僂病。生理作用
鈣三醇又名骨化三醇，是維生素D的活性形式，也是體內(nèi)的一種激素，在調(diào)節(jié)血鈣與血磷濃度方面有著重要作用，通過增加腸道的鈣離子吸收中提高血液中的鈣水平，并可增加骨中的鈣釋放提高血鈣水平，此研究由Michael F. Holick于1971年第一次報道。鈣三醇作用原理很多情況下是通過與維生素D受體（VDR）結合，例如，小腸上皮細胞細胞質(zhì)中的受體與鈣三醇結合而成的配體-受體復合物轉移到到細胞核中作為促進鈣結合蛋白的編碼基因的表達的轉錄因子，鈣結合蛋白增加使細胞主動運輸更多的鈣離子，從而提高鈣離子吸收水平。吸收鈣離子同時為維持電中性也需要運輸陰離子，主要是吸收無機磷酸根離子，所以鈣三醇也促進了磷的吸收。臨床上本藥可用于治療低血鈣癥，甲狀旁腺功能減退癥（成人），骨軟化癥，佝僂?。▼胗變海阅I臟病，腎性骨病，骨質(zhì)疏松癥，預防糖皮質(zhì)激素引起的骨質(zhì)疏松癥。
鈣三醇立體分子結構式
生物活性
Calcitriol (RO215535, Topitriol, 1,25-Dihydroxyvitamin D3)作為vitamin D的激素活性形式，是一種非選擇性vitamin D receptor的激活劑，對vitamin D receptor的結合親和力(IC50=0.4 nM)是選擇性VDRA paricalcitol的10倍以上。建議現(xiàn)配現(xiàn)用。靶點
| Target | Value |
|
vitamin D receptor
(Cell-free assay) |
體外研究
Calcitriol是PHA誘導的淋巴細胞增殖的有效抑制劑，在培養(yǎng)72小時后抑制70％氚標記的胸腺嘧啶核苷摻入。Calcitriol以濃度依賴性方式抑制PHA刺激的外周血單核細胞中白細胞介素-2（IL-2）的生產(chǎn)。 Calcitriol通過從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和肌醇1,4，5-三磷酸肌醇和甘油二酯的形成動員鈣，在5秒內(nèi)增加細胞內(nèi)鈣離子濃度。 Calcitriol能抑制人前列腺腺癌細胞增殖，促進人前列腺腺癌細胞的分化。Calcitriol選擇性降低IV型膠原酶（MMP-2和MMP-9）的分泌水平。 在鱗狀細胞癌和前列腺癌中，Calcitriol具有抗增殖活性，并增強基于鉑的藥物的抗腫瘤活性。在小鼠鱗狀細胞癌和PC-3細胞中，Calcitriol比paclitaxel有更強的作用，降低降低克隆存活。 Calcitriol是在多種惡性細胞類型的一種有效的抗增殖劑。Calcitriol通過一下方面發(fā)揮作用，增加G0/G1期阻滯，誘導細胞凋亡和分化，生長因子受體的表達的調(diào)節(jié)。Calcitriol促進許多細胞毒性劑的抗腫瘤作用和抑制能腫瘤細胞的侵襲性和形成新血管。