2645-32-1
中文名稱
2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
英文名稱
PR-619
CAS
2645-32-1
分子式
C7H5N5S2
分子量
223.278
MOL 文件
2645-32-1.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
2645-32-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
DUB抑制劑(PR-619)2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
英文別名
PR-619CS-1128
6-Diamino-3
PR-619
PR619
PR-619, >=98%
PR-619 USP/EP/BP
5-dithiocyanopyridine
2,6-DiaMino-3,5-dithiocyanopyridine
3,5-dithiocyanatopyridine-2,6-diaMine
3,5-Bis-thiocyanato-pyridine-2,6-diamine
所屬類別
生物化工：DUB 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)210℃
沸點(diǎn)406.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件?20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO：可溶，5mg/mL（澄清溶液）
酸度系數(shù)(pKa)-0.19±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存1個(gè)月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H317-H318-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-37/38-41-43
安全說明26-36/37/39
WGK Germany3
常見問題列表
生物活性
PR-619是一種非選擇性的，可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制劑，EC50為1-20 μM。體外研究
PR-619是可滲透細(xì)胞的，吡啶類廣譜DUB抑制劑，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T細(xì)胞，提高整體的蛋白質(zhì)泛素化，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性（20到150μM，0.5到20小時(shí)）。PR619處理，上調(diào)K48和K63連接的多聚泛素鏈。PR-619誘導(dǎo)HCT116細(xì)胞死亡，EC50為6.3 μM。生物活性
PR-619 是一種非選擇性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中EC50為1-20 μM。PR-619 可激活自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
JOSD2
(Cell-free assay) | 1.17 μM(EC50) |
|
SENP6 core
(Cell-free assay) | 2.37 μM(EC50) |
|
UCH-L3
(Cell-free assay) | 2.95 μM(EC50) |
|
USP4
(Cell-free assay) | 3.93 μM(EC50) |
|
USP8
(Cell-free assay) | 4.90 μM(EC50) |
體外研究
PR-619是可滲透細(xì)胞的，吡啶類廣譜DUB抑制劑，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T細(xì)胞，提高整體的蛋白質(zhì)泛素化，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性（20到150μM，0.5到20小時(shí)）。PR619處理，上調(diào)K
體內(nèi)研究
PR-619 (10 mg/kg/day) enhances the antitumor effect of Cisplatin on a Cisplatin-Na?ve and Cisplatin-resistant UC Xenograft of nude mice.
| Animal Model: | Nude mice. |
| Dosage: | 10 mg/kg/day (Cisplatin combined). |
| Administration: | Intraperitoneally. |
| Result: | Enhanced the antitumor effect of Cisplatin. |