1247819-59-5
中文名稱
P 22077
英文名稱
P 22077
CAS
1247819-59-5
分子式
C12H7F2NO3S2
分子量
315.316
MOL 文件
1247819-59-5.mol
更新日期
2024/11/05 14:06:54
1247819-59-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 英文別名
P 22077CS-1115
P 22077
P-22077
P 22077 USP/EP/BP
USP7/USP47 Inhibitor, P 22077
1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone
Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone P 22077
所屬類別
生物化工：DUB 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點146 - 148°C
沸點395.4±42.0 °C(Predicted)
密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度溶于DMSO（高達(dá)25mg/ml）
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達(dá)3個月。
常見問題列表
生物活性
P22077是一種ubiquitin-specific protease USP7（泛素特異性蛋白酶USP7）抑制劑，EC50為8.6 μM，也抑制USP47。體外研究
P22077是最近發(fā)現(xiàn)的USP7抑制劑P5091的類似物。在實驗濃度范圍內(nèi)，P22077對 DEN1 和 SENP2core幾乎沒有作用活性，但抑制 USP7，IC50為8 μM。 在體外，P22077抑制一組DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，說明P22077抑制USP7和其緊密相關(guān)的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于細(xì)胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡，EC50為低的微摩爾范圍。不同于廣泛的特異性抑制劑，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果發(fā)生改變。P22077處理G1/S期的U2OS細(xì)胞，誘導(dǎo)羥基脲的產(chǎn)生，導(dǎo)致Claspin蛋白減少，這種作用具有劑量依賴性，隨之磷酸絲氨酸317 Chk1減少。而且, P22077處理細(xì)胞后，定量MS說明E3泛素連接酶組分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 損傷結(jié)合蛋白1(DDB1) 減少。