26159-34-2
中文名稱
萘普生鈉
英文名稱
Naproxen sodium
CAS
26159-34-2
EINECS 編號(hào)
247-486-2
分子式
C14H14NaO3
MDL 編號(hào)
MFCD00058507
分子量
253.25
MOL 文件
26159-34-2.mol
更新日期
2024/10/29 18:14:05
26159-34-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
S-(-)2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸鈉萘普生鈉
溴甲氧基萘R-雜質(zhì)N
甲氧奈丙酸鈉
英文別名
6-METHOXY-ALPHA-METHYL-2-NAPHTHALENEACETIC ACID SODIUMNAPROXEN SODIUM
(-)-NAPROXEN SODIUM SALT
NAPROXEN SODIUM SALT
(S)-6-METHOXY-ALPHA-METHYL-2-NAPHTHALENEACETIC ACID SODIUM SALT
(S)-6-METHOXY-A-METHYL-2-NAPHTHALENEACETIC ACID, SODIUM SALT
(S)-NAPROXEN, SODIUM SALT
(-)-SODIUM (S)-6-METHOXY-ALPHA-METHYL-2-NAPHTHALENEACETATE
6-methoxy-alpha-methyl-,sodiumsalt,(s)-2-naphthaleneaceticaci
6-methoxy-alpha-methyl-,sodiumsalt,l-(-)-2-naphthaleneaceticaci
aleve
Anaprox
apranax
l-(-)-6-methoxy-alpha-methyl-2-naphthaleneaceticacidsodiumsalt
naprosynsodium
sodiumnaprosyn
sodiumnaproxen
sodium (-)-2-(6-methoxy-2-naphthyl)propionate
Naproxen sodium USP.CP
NAPROXEN, USP
所屬類別
原料藥：非甾抗炎藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀萘普生為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,熔點(diǎn)1553℃,比旋度62一650。溶于乙醇、氯仿、丙酮等有機(jī)溶劑,pH高時(shí)易溶于水,低時(shí)幾乎不溶。從結(jié)構(gòu)上看,蔡普生梭基。位有一個(gè)手性碳原子,其S對(duì)映體的生物活性是R對(duì)映體的27.5倍。
熔點(diǎn)250-251°C
比旋光度D -11° (in methanol)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度Freely soluble in water, freely soluble or soluble in methanol, sparingly soluble in ethanol (96 per cent).
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water up to 100mg/mlSoluble in methanol and chloroform. Slightly soluble in ether. Insoluble in water.
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)26159-34-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H360
防范說(shuō)明P201-P202-P264-P270-P301+P312-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R22
安全說(shuō)明53-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
RTECS號(hào)QJ1047000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2918992090
常見(jiàn)問(wèn)題列表
非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥
萘普生鈉是較易為人耐受的一種非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥，屬于苯丙酸類化合物，通過(guò)抑制前列腺素的合成而發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用，口服后吸收迅速，2～4小時(shí)內(nèi)，血漿達(dá)到高峰濃度。食物對(duì)吸收速率影響不大，萘普生與血漿蛋白高度結(jié)合(99%)，血漿濃度23～40mcg/ml之間。代謝為去甲基再與葡糖苷酸結(jié)合，消除半衰期12～15小時(shí)，主要由尿排出。臨床適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術(shù)后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（Juvenile arthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，對(duì)于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動(dòng)受限均有緩解癥狀的作用。銀屑病性關(guān)節(jié)炎和Reiter氏綜合征亦可改用本品治療。與布洛芬、非諾洛芬、阿司匹林、舒林酸和吲哚美辛比較，癥狀緩解的效應(yīng)相仿，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均較低。另外本品亦像阿司匹林一樣能抑制血小板凝聚，延長(zhǎng)出血時(shí)間，但為可逆性，停藥后即可恢復(fù)。萘普生鈉與血漿蛋白的結(jié)合率高(99%)，并可將其他與蛋白結(jié)合的藥物，由其結(jié)合部置換出來(lái)。故接受這類藥物(如口服抗凝劑、磺酰脲、乙內(nèi)酰脲[hydantoins])的人，應(yīng)注意觀察相互作用。同時(shí)應(yīng)用丙磺舒，可使萘普生的血漿濃度增高，半衰期延長(zhǎng)。氫氧化鎂、鋁可使本品吸收速率稍有減低，重碳酸鈉則可使之增高。
功效和作用
萘普生鈉具有很強(qiáng)的抗炎鎮(zhèn)痛效能，其主要生物學(xué)作用為：(1)抑制前列腺素合成酶的活性，從而降低毛細(xì)血管通透性；(2)減少巨噬細(xì)胞生成過(guò)氧化物而發(fā)揮抗炎作用；(3)刺激T抑制細(xì)胞活性；(4)降低痛覺(jué)敏感性。與布洛芬、非諾洛芬、阿司匹林、舒林酸和吲哚美辛比較，癥狀緩解的效應(yīng)相仿，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均較低。藥物相互作用
1、注射用萘普生鈉可加強(qiáng)肝素及雙香豆素的抗凝血作用，使出血時(shí)間延長(zhǎng)。2、與阿司匹林或其他水楊酸制劑同用時(shí)，對(duì)癥狀緩解并無(wú)增效。
3、注射用萘普生鈉可降低呋塞米的排鈉和降壓作用。
4、注射用萘普生鈉可抑制鋰隨尿排泄，使鋰的血藥濃度升高。
5、丙磺舒和注射用萘普生鈉合用時(shí)，可增加注射用萘普生鈉的血漿水平和明顯延長(zhǎng)注射用萘普生鈉的血漿半衰期。療效和毒性反應(yīng)同時(shí)增加，故不推薦用于臨床。
生物活性
Naproxen Sodium (RS-3650) 是一種非選擇性環(huán)氧合酶(COX)抑制劑，作用于COX-1和COX-2時(shí)，IC50分別為8.7 μM和5.2 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| COX-2 | 5.2 μM |
| COX-1 | 8.7 μM |
體外研究
Naproxen作用于完整細(xì)胞，抑制COX-1和 COX-2效果差不多，IC50分別為2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。 在體外，Naproxen作用于大鼠和人類，降低LPS誘導(dǎo)的PGE 2 和TXB 2 產(chǎn)量，抑制PGE 2 時(shí)，IC50分別為30.7 μM和79.5 μM，抑制TXB 2 時(shí)，IC50 分別為72.4 μM 和48.3 μM。 Naproxen抑制人血小板TXB 2 產(chǎn)量和LPS誘導(dǎo)的人單核細(xì)胞TXB 2 產(chǎn)量，IC50分別為5.7和6.4, 也稍微選擇性抑制組成型和誘導(dǎo)型COX-2，作用于COX-1的IC50值與作用于COX-2 的IC50值之比為6.3。 只有高濃度Naproxen作用于HCA-7結(jié)腸癌細(xì)胞48小時(shí)，能顯著誘導(dǎo)凋亡，IC50為1.45 mM。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)，Naproxen處理大鼠，降低LPS誘導(dǎo)的PGE
2
和TXB
2
產(chǎn)量，IC50分別為12.8 μM和5.9 μM,說(shuō)明Naproxen 是非選擇性COX抑制劑。 Naproxen作用于患Carrageenan誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎的痛覺(jué)缺失大鼠模型，IC50為27 μM，作用于酵母性發(fā)熱大鼠，IC50為40 μM，抑制PGE
2
和TXB
2
時(shí)，IC50分別為13 μM和5 μM。萘普生鈉價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | 43671 | 甲氧基丙酸鈉 Naproxen sodium, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 26159-34-2 | 5g | 699元 |
| 2024/08/19 | 43671 | 甲氧基丙酸鈉 Naproxen sodium, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 26159-34-2 | 25g | 2312元 |
| 2024/08/19 | HY-15030A | 萘普生鈉 Naproxen sodium | 26159-34-2 | 500mg | 400元 |