252017-04-2
中文名稱(chēng)
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羥基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺?；鵠-N,N-二甲基苯甲酰胺
英文名稱(chēng)
AZD7545
CAS
252017-04-2
分子式
C19H18ClF3N2O5S
分子量
478.87
MOL 文件
252017-04-2.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:40
252017-04-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(R)-4-((3-氯-4-(3,3,3-三氟-2-羥基-2-甲基丙酰胺基)苯基)磺酰基)-N,N-二甲基苯甲酰胺4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羥基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺?；鵠-N,N-二甲基苯甲酰胺
英文別名
CS-1842AZD7545
AZD4575
AZD-7547
AZD 7547
AZD7547
AZD7545/AZD-7545
(R)-4-(3-chloro-4-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)phenylsulfonyl)-N,N-dimethylbenzamide
AZD7545,(R)-4-(3-chloro-4-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)phenylsulfonyl)-N,N-dimethylbenzamide
(2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl)5-[(4-methyl-1-piperazinyl)meth yl]-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-ylmethanone, 99%
4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethylbenzamide
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)683.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.473±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.63 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)10.39±0.29(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AZD7545是有效的PDHK抑制劑，對(duì)PDHK1和PDHK2的IC50分別為36.8 nM和6.4 nM。在高濃度下不能抑制PDHK4，其能刺激PDHK4活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PDHK2 | 6.4 nM |
| PDHK1 | 36.8 nM |
體外研究
在重組人類(lèi)PDHK2存在下，AZD7545 增加PDH 活性， EC50 是5.2 nM。在原代大鼠肝細(xì)胞中，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是 105 nM。AZD7545通過(guò)破壞PDHK2與PDC的二氫硫辛酸乙酰轉(zhuǎn)移酶成分(E2)的內(nèi)部硫辛?；Y(jié)構(gòu)域(L2)的相互作用抑制PDHK活性。
體內(nèi)研究
在Wistar大鼠中，AZD7545增加肝臟和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的，胰島素抗性的Zuker大鼠中，AZD7545消除餐后血糖的上升。