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226256-56-0

中文名稱 N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺
英文名稱 CINACALCET
CAS 226256-56-0
分子式 C22H22F3N
MDL 編號 MFCD09840270
分子量 357.41
MOL 文件 226256-56-0.mol
更新日期 2024/10/21 12:44:02
226256-56-0 結構式 226256-56-0 結構式

基本信息

中文別名
N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺
西那卡塞
英文別名
CINACALCET
(aR)-α-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine
AMG 073
(aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine
N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine
所屬類別
生物:多肽激素

物理化學性質

沸點440.9±45.0 °C(Predicted)
密度1.154±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa)9.19±0.29(Predicted)
形態(tài)Oil
顏色黃色
InChIInChI=1/C22H22F3N/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3/t16-/s3
InChIKeyVDHAWDNDOKGFTD-QEIABERDNA-N
SMILES[C@H](C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)(C)NCCCC1C=CC=C(C(F)(F)F)C=1 |&1:0,r|

應用領域

用途1
新型化合物

常見問題列表

作用機制
甲狀旁腺激素是由甲狀旁腺主細胞分泌的一種堿性單鏈多肽類激素,簡稱PTH,是由84個氨基酸組成的混合物,具有升高血鈣、降低血磷,調節(jié)脊椎動物體內鈣、磷代謝平衡的作用。在甲狀旁腺主細胞內首先合成PTH的第一前身物質 ,稱為前甲狀旁腺激素原,含115個氨基酸,以后這一前身物質在細胞內裂解成為含90個氨基酸的第二前身物質甲狀旁腺激素原,后者進而在細胞內裂解成為含84個氨基酸的多肽,即PTH。正常人血漿中PTH的濃度約為1納克/毫升。
甲狀旁腺激素的主要生理功能有促進骨質溶解,動員骨鈣入血,血鈣增高,骨和血中堿性磷酸酶活力增加;抑制腎小管對磷酸鹽的再吸收,促進尿磷排出增多,血磷降低;PTH通過活化維生素D3,間接促進腸粘膜吸收鈣、鎂以及磷。PTH分泌主要受血鈣濃度的調節(jié)。血Ca2+升高,PTH分泌減少,血Ca2+降低則分泌增多。此外,血磷升高可通過降低血鈣而刺激PTH分泌,降鈣素大量釋放也可促使PTH分泌增多。
血清甲狀旁腺素的測定除用于研究甲狀旁腺疾病外,對鑒別高鈣血癥和低鈣血癥的原因有一定價值。主要臨床意義如下:
1.輔助診斷甲狀旁腺疾病。甲狀旁腺機能亢進或異位PTH分泌癥時,PTH升高;甲狀旁腺機能減退、手術或放療損傷甲狀旁腺等,PTH降低。
2.鑒別高鈣血癥和低鈣血癥。由于甲狀旁腺功能紊亂引起的血鈣異常,血鈣多隨血清PTH的升降而升降,而其他原因所致血鈣異常,PTH則無變化。
生物活性
Cinacalcet (AMG 073) 是一種可口服的 Ca receptor (CaR) 激動劑,用于心血管疾病研究。
體內研究

Cinacalcet HCl (5 and 10 mg/kg) results in a significant reduction in parathyroid gland weight in 5/6 nephrectomy animals. In sham animals, Cinacalcet HCl has no effect on parathyroid gland cell proliferation or parathyroid weight compared with vehicle treatment. There are no differences in serum phosphorus levels in Cinacalcet HCl (10, 5, or 1 mg/kg) treated 5/6 nephrectomized animals compared with vehicle-treated 5/6 nephrectomized animals. Cinacalcet HCl treatment significantly reduces blood ionized calcium levels in sham animals. Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) leads to a marked reduction in circulating parathyroid hormone and a modest reduction in serum Ca. Cinacalcet does not alter UCa when the GHS rats are fed the normal Ca diet but lowers UCa when they are fed the low Ca diet. Cinacalcet does not alter U supersaturation with respect to either CaOx or CaHPO4 on either diet.

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