152751-57-0
中文名稱
鹽酸司維拉姆
英文名稱
Sevelamer hydrochloride
CAS
152751-57-0
分子式
C6H12ClNO
分子量
149.619
MOL 文件
152751-57-0.mol
更新日期
2024/12/22 16:37:54
152751-57-0 結構式
基本信息
中文別名
司維拉姆雜質鹽酸司維拉姆
司維拉姆鹽酸鹽
鹽酸司維拉姆雜質
司維拉姆標準品001
2-丙烯-1-胺與環(huán)氧氯丙烷的聚合物鹽酸鹽
英文別名
SevelemarSEVELAMER HCL
Sevelamer-001
Tianeptinic acid
SevelaMer HCL API
Sevelamer Hydrochloride
Sevelamer hydrochloride USP/EP/BP
Sevelamer hydrochloride Impurities
TIANFU-CHEM Sevelamer hydrochloride
Sevelamer hydrochloride(152751-57-0)
所屬類別
原料藥：抗凝血藥及抗血小板藥常見問題列表
高磷酸血癥治療藥物
腫瘤溶解綜合征是大量腫瘤細胞迅速死亡、細胞內成分釋放入循環(huán)，導致包括高尿酸血癥、高鉀血癥、高磷酸血癥及低鈣血癥等代謝紊亂，最終發(fā)生急性少尿性腎衰竭。高鉀血癥最嚴重的后果是致死性心律失常。
高磷酸血癥是腫瘤溶解綜合癥的一個常見代謝并發(fā)癥，可降低腎功能，從而導致尿中鉀和磷酸鹽的排泄進一步減少。
低鈣血癥是高磷酸血癥的后果，會引起肌肉痙攣、心律失常等。
高磷血癥可用磷酸結合劑治療。另外，應盡可能不用含磷的藥物，避免進食高磷食物。
通過調節(jié)血磷水平，低鈣血癥可自行校正。當患者出現(xiàn)癥狀時應予以葡萄糖酸鈣治療。
司維拉姆是一種常用的磷酸鹽結合劑，延緩磷酸鹽從腸道吸收，與消化道食物中的磷酸結合成不可溶性磷酸鈣排出體外。成人推薦從800～1600mg tid開始。不良反應為惡心嘔吐、便秘、腹瀉等。
鹽酸司維拉姆無全身性吸收，所以安全性高，可以有效控制血磷值并且不會導致高血鈣癥等副作用，1998年10月30日由美國食品與藥品管理局批準Genzyme Generals和GelTex兩家制藥公司生產鹽酸司維拉姆片劑(商品名稱Renagel)用于治療行血液透析的晚期腎病患者的高血磷癥，另外也可利用鹽酸司維拉姆與骨化三醇結合的作用，控制腎衰患者的甲狀旁腺素水平。
臨床中，血磷水平過高可能導致血液透析的病人出現(xiàn)致命的并發(fā)癥，而鹽酸司維拉姆可在消化道和正常消化過程結合并除去飲食中的磷，不會引起常規(guī)治療引起的高鈣血癥。
生物活性
Sevelamer是一種磷酸鹽結合的藥物，用于治療慢性腎臟疾病的高磷酸鹽血癥。體內研究
在腎切除大鼠中飼喂高磷（HP）食物，Sevelamer和碳酸鈣一樣有效，能降低血清磷，鈣磷乘積，并在減緩繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進。和對照鼠相比，Sevelamer能解導致顯著降低心肌和主動脈中的鈣沉積。 在慢性腎功能衰竭大鼠中，Sevelamer抑制主動脈的鈣化，并且還對骨樣體積，纖維化體積和股骨的的孔隙率比均有抑制作用。 與尿毒癥對照組相比，在尿毒癥小鼠中，Sevelamer顯著降低動脈粥樣硬化和血管鈣化。在尿毒癥小鼠中，Sevelamer對內膜和中膜鈣化都有效果。 在尿毒癥小鼠中，Sevelamer治療控制不依賴血磷的血清鈣的增加,從而降低血清鈣磷和腎功能的進一步惡化，表現(xiàn)為最高肌酐清除率。Sevelamer和碳酸鈣一樣有效地抑制高的P-誘導的SH，如由類似的血清PTH水平，甲狀旁腺（PT）的腺重量和PT增生來標記。和尿毒癥+高-P飲食（U-HP）以及U-HP+碳酸鈣飲食比較，Sevelamer導致腎臟鈣沉積顯著減少。 在尿毒癥小鼠中，Sevelamer鹽酸導致尿pH值下降，以及尿銨和鈣排泄的增加，這和在動物模型中的凈酸排泄一致。