212141-51-0
中文名稱
瓦他拉尼
英文名稱
Vatalanib Dihydrochloride
CAS
212141-51-0
分子式
C20H17Cl3N4
MDL 編號
MFCD08458964
分子量
419.74
MOL 文件
212141-51-0.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:19
212141-51-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
瓦他拉尼瓦他拉尼二鹽酸鹽
瓦他拉尼堿二鹽酸鹽
N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二鹽酸鹽
英文別名
PTK/ZKCGP-79787
ZK-222584
CGP-79787D
Vatalanib (PTK787) 2HCl
Vatalanib 2HCl (PTK787)
CGP-79787 Dihydrochlorid
CGP-79787 Dihydrochloride
Vatalanib Dihydrochloride
ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點268-2700C
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（加熱時高達20mg/ml）或水（高達100mg/ml）
形態(tài)固體
顏色白色或灰白色
穩(wěn)定性自購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或蒸餾水中的溶液可在 -20°C 下儲存長達 3 個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫212141-51-0
常見問題列表
生物活性
Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一種VEGFR2/KDR抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為37 nM，對VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay) | 37 nM |
|
VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay) | 77 nM |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 270 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 580 nM |
|
VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay) | 660 nM |
體外研究
Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受體/KDR,VEGF受體/Flt-1, VEGF受體/Flk, c-Kit和PDGFR-β時, IC50 分別為0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。 Vatalanib 抑制VEGF誘導(dǎo)的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO細(xì)胞時, IC50分別為17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通過抑制VEGF誘導(dǎo)的胸甘攝入而抗增殖效果，IC50為7.1 nM, 且相同劑量范圍時抑制VEGF誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞存活和遷移，這種作用存在劑量依賴性，且沒有毒性，或者作用于不表達VEGF受體的細(xì)胞沒有抗增殖效果。 最新研究顯示 Vatalanib明顯抑制肝癌細(xì)胞生長，且通過提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增強IFN/5-FU 誘導(dǎo)的凋亡。
體內(nèi)研究
在體內(nèi), Vatalanib按25-100 mg/kg劑量口服給藥生長因子移植模型和腫瘤細(xì)胞驅(qū)動血管生成模型，每天一次，抑制對 VEGF和PDGF血管生成反應(yīng)。Vatalanib 按相同劑量處理裸鼠，也抑制一些人類癌細(xì)胞生長和移位，且對循環(huán)血細(xì)胞和骨髓白細(xì)胞沒有影響。