1821428-35-6
中文名稱
AZD0156
英文名稱
AZD-0156
CAS
1821428-35-6
分子式
C26H31N5O3
分子量
461.56
MOL 文件
1821428-35-6.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:26
1821428-35-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
AZ0156AZ 0156
CS-2218
AZD-0156
AZD-0156, >98%
AZ0156
AZ 0156
AZD-0156
AZD 0156
8-(6-(3-(dimethylamino)propoxy)pyridin-3-yl)-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
8-{6-[3-(Dimethylamino)propoxy]-3-pyridinyl}-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
8-(6-(3-(dimethylamino)propoxy)pyridin-3-yl)-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
所屬類別
生物：生化試劑盒物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)628.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.242±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥23.1 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥5.49 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)9.27±0.28(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AZD0156 是有效的、選擇性的ATM激酶抑制劑，具有潛在的化療/輻射增敏和抗腫瘤活性。AZD0156 可防止DNA損傷檢查點(diǎn)激活，破壞DNA損傷修復(fù)，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，并導(dǎo)致過(guò)表達(dá)ATM的腫瘤細(xì)胞死亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| ATM |
體外研究
AZD0156在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中對(duì)ATM具有亞納摩爾級(jí)別的抑制作用，對(duì)ATM的選擇性比對(duì)PIKK家族的其他酶高1000倍以上。
體內(nèi)研究
AZD0156是一種具有細(xì)胞透性、高度可溶的化合物，具有良好的臨床前藥代動(dòng)力學(xué)特性（如口服生物利用度）。在小鼠異種移植瘤模型中，AZD0156與DSB誘導(dǎo)劑通過(guò)口服途徑給藥具有強(qiáng)大的功效。AZD0156目前正處于早期臨床檢測(cè)。