1809784-29-9
中文名稱
DTP3
英文名稱
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
CAS
1809784-29-9
分子式
C26H35N7O5
更新日期
2024/06/03 14:41:44
分子量
525.6
MOL 文件
1809784-29-9.mol
1809784-29-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物DTP3 英文別名
DTP3DTP3 inhibitor
D-Phenylalaninamide, N-acetyl-D-tyrosyl-D-arginyl-
cancer,DTP 3,inhibit,Inhibitor,Janus kinase,DNA/RNA Synthesis,NF-κB,DTP-3,tumor,GADD45β,DTP3,JAK
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：JNK 激活劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Water:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Water:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.83±0.15(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫1809784-29-9
常見問題列表
生物活性
DTP3是一種選擇性GADD45β/MKK7抑制劑，能夠抑制癌癥選擇性NF-κB存活途徑。體外研究
DTP3與單獨的或GADD45β復(fù)合物中的MKK7物理性相互作用，并通過變構(gòu)機(jī)理使GADD45β/MKK7復(fù)合物游離。DTP3選擇性殺死細(xì)胞，并誘導(dǎo)具有功能性MKK7和GADD45β表達(dá)增高的MM細(xì)胞凋亡，而對正常細(xì)胞沒有毒性。此外，DTP3與bortezomib在兩種不同的MM細(xì)胞系中表現(xiàn)出協(xié)同活性，復(fù)合指數(shù)在U266細(xì)胞中為0.21，在KMS-12細(xì)胞中為0.56。體內(nèi)研究
在小鼠漿細(xì)胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)對MM表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性。生物活性
DTP3 是一種選擇性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制劑并能恢復(fù) MKK7/JNK 的激活。DTP3 能夠抑制癌癥選擇性NF-κB存活途徑。靶點
| Target | Value |
|
GADD45β/MKK7
() | |
|
NF-κB
() |
體外研究
DTP3與單獨的或GADD45β復(fù)合物中的MKK7物理性相互作用，并通過變構(gòu)機(jī)理使GADD45β/MKK7復(fù)合物游離。DTP3選擇性殺死細(xì)胞，并誘導(dǎo)具有功能性MKK7和GADD45β表達(dá)增高的MM細(xì)胞凋亡，而對正常細(xì)胞沒有毒性。此外，DTP3與bortezomib在兩種不同的MM細(xì)胞系中表現(xiàn)出協(xié)同活性，復(fù)合指數(shù)在U266細(xì)胞中為0.21，在KMS-12細(xì)胞中為0.56。
體內(nèi)研究
在小鼠漿細(xì)胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)對MM表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性。