18010-40-7
中文名稱
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE
英文名稱
bupivacaine hydrochloride
CAS
18010-40-7
分子式
C18H28N2O.ClH
MOL 文件
18010-40-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
18010-40-7 結構式
基本信息
中文別名
1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺 鹽酸鹽鹽酸布比卡因(1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺鹽酸鹽)
英文別名
BicainMarcain
Marcaina
Vivacaine
Budo base
Bupivecain Hcl
Einecs 241-917-8
Bupivacaine HCl (HSDB 7790)
Bupivacaine Hydrochloride >
Bupivacaine HCl (IHS) (Anhydrous)
所屬類別
生物化工：Sodium Channel 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點257°C(dec.)(lit.)
儲存條件4°C, protect from light
溶解度≥10.25 mg/mL in DMSO; ≥16.23 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥69.2 mg/mL in EtOH
水溶解性溶于水
形態(tài)neat
顏色白色到近乎白色
穩(wěn)定性吸濕性
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H300+H310+H330
危險品標志T+
危險類別碼26/27/28
安全說明22-36/37/39-45
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 2
RTECS號TK6125000
海關編碼2933.39.9200
危險等級6.1
包裝類別II
毒性LD50 oral in rabbit: 18mg/kg
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | B3925 | 鹽酸布比卡因 Bupivacaine Hydrochloride | 18010-40-7 | 5g | 360元 |
| 2024/11/08 | S2454 | BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Bupivacaine HCl | 18010-40-7 | 50mg | 786.96元 |
| 2024/11/08 | S2454 | BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Bupivacaine HCl | 18010-40-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1060.49元 |
常見問題列表
生物活性
Bupivacaine HCl 可以與鈉離子通道的胞內(nèi)部分結合從而阻斷進入神經(jīng)細胞的鈉離子流， 用于治療心律不齊。靶點
| Target | Value |
| Sodium channel |
體外研究
僅體外作用15至30分鐘，Bupivacaine對牛關節(jié)軟骨細胞和關節(jié)軟骨有細胞毒性作用。 Bupivacaine作用于分離線粒體，是氧消耗和磷酸二磷酸腺苷的解偶聯(lián)劑。 在分離的線粒體中，Bupivacaine濃度依賴性導致線粒體去極化以及吡啶核苷酸氧化，這和在1.5 mm濃度BupivacainepH7.4時增加的耗氧量相符，而呼吸在較高濃度被抑制。Bupivacaine使得轉(zhuǎn)換孔的開口（PTP）通透性打開，PTP是一個環(huán)孢菌素A敏感內(nèi)膜通道，在許多形式的細胞死亡起著關鍵作用。Bupivacaine導致線粒體去極化和吡啶核苷酸氧化，和細胞內(nèi)游離鈣離子，細胞色素C釋放，以及hypercontracture在完整屈趾短纖維增加濃度相匹配。 在分離的線粒體中，Bupivacaine在使用的幾秒鐘內(nèi)抑制GIRK通道，不管通道是通過所述毒蕈堿性受體或經(jīng)由共表達G蛋白G的γ亞基直接激活。Bupivacaine也抑制在不存在功能性百日咳毒素敏感的G蛋白時酒精引起GIRK電流。Bupivacaine HCl還能有效地抑制cAMP的產(chǎn)生，IC50為2.3 μM。
體內(nèi)研究
Bupivacaine不僅誘導大鼠肌質(zhì)網(wǎng)（SR）的Ca2 +釋放，而且還抑制了SR的鈣的吸收，這主要受SR鈣三磷酸腺苷酶的活性。