130964-39-5
中文名稱
H-89二鹽酸鹽
英文名稱
H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE
CAS
130964-39-5
分子式
C20H20BrN3O2S.2ClH.H2O
分子量
537.304
MOL 文件
130964-39-5.mol
更新日期
2025/01/15 10:14:52
130964-39-5 結構式
基本信息
中文別名
H-89二鹽酸鹽H-89二鹽酸鹽水合物
N-[2-[P-溴苯丙烯鹽基氨基]乙基]-5-異喹啉磺酰胺二鹽酸鹽
英文別名
H 89 2HCl5-Isoquinolinesulfonamide
H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE
H-89 hydrate dihydrochloride
H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE USP/EP/BP
Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride
H-89 Dihydrochloride Hydrate,N-[2-(P-Bromocinnamylamino)Et
H-89 dihydrochloride(Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride)
PROTEIN KINASE INHIBITOR H-89 DIHYDROCHLORIDE
H89 DIHYDROCHLORIDE
H 89
(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride
所屬類別
生物化工：PKA 抑制劑
常見問題列表
性狀
H-89二鹽酸鹽中文別名N-[2-[P-溴苯丙烯鹽基氨基]乙基]-5-異喹啉磺酰胺二鹽酸鹽，儲存條件：2-8oC，為灰白色粉末。其性狀圖如下：
制備
稱取5-異喹啉磺酰氯及P-溴苯丙烯氯溶于180mL四氫呋喃，溶解后將溶液緩慢加入到冰水浴條件下的200mL乙二胺溶液中，立即有固體析出，加完后在35℃繼續(xù)攪拌4小時，薄層色譜檢測反應進度。等反應完成，反應液冷卻后，再向反應中加400mL冰水，使產(chǎn)物析出完全，抽濾得淺黃色固體。干燥后用無水乙醇溶解，滴加稀鹽酸，有固體析出，丙酮重結晶，得到白色固體H-89二鹽酸鹽。生物活性
H 89 2HCl是一種有效的PKA抑制劑，無細胞試驗中Ki為48 nM，作用于PKA比作用于PKG選擇性高10倍，比作用于PKC，MLCK，鈣調蛋白激酶II和酪蛋白激I/II選擇性高500倍。H 89 2HCl可誘導自噬。靶點
| Target | Value |
|
PKA
(Cell-free assay) | 48 nM(Ki) |
|
S6K1
(Cell-free assay) | 80 nM |
|
PKG
(Cell-free assay) | 0.48 μM(Ki) |
體外研究
H89 2HCl 是一個有效的PKA (cAMP依賴性)蛋白激酶A抑制劑，K i 值為48 nM，選擇性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，鈣調蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前細胞用H-89 (30 μM)預處理1小時，會劑量依賴性顯著抑制forskolin誘導的蛋白磷酸化。 H89也會抑制幾種其他的激酶，對S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分別為 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。 H89對一些細胞受體和離子通道，包括Kv1.3 K
體內研究
H89導致蛋白磷酸化明顯的變動，其中磷酸化作用變化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，異構核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1輔因子P47，所有這些都與cAMP/PKA具有潛在的調控聯(lián)系。