133053-19-7
133053-19-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
gǒ 6983
Gδ 6983
GOE 6983
Go6983(96 %)
GO6983 GO-6983
GO 6983 USP/EP/BP
G 6983 - GO 6983 | Goe 6983
GOE 6983
GO6983 GO-6983
GO 6983
G 6983 - CAS 133053-19-7 - Calbiochem
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 7 nM |
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PKCβ
(Cell-free assay) | 7 nM |
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PKCδ
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
PKCζ
(Cell-free assay) | 60 nM |
G? 6983(300 μM)作用于轉(zhuǎn)染PKCμ的NIH3T3細(xì)胞，抑制PKCμ自磷酸化，降低20%。心臟再灌注PMNs和G? 6983 (100 nM)，左心室發(fā)展壓（LVDP）和LVDP率分別恢復(fù)到基準(zhǔn)值的89％和74％，顯著高于PMNs單獨(dú)處理。與心臟缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比，G? 6983 (100 nM)顯著降低PMNs黏附到內(nèi)皮細(xì)胞和浸潤(rùn)到心肌，且顯著抑制超氧化物從PMNs中釋放，抑制達(dá)90％。在PMNs存在時(shí)，G? 6983降低I/R后心肌收縮功能障礙，這可能與降低超氧化物的產(chǎn)生部分相關(guān)。 G? 6983顯著抑制抗原誘導(dǎo)的超氧化物從以前對(duì)樹(shù)花粉過(guò)敏的患者白細(xì)胞中釋放。G? 6983作用于人類血管組織，抑制細(xì)胞內(nèi)的Ca(2+)累積，說(shuō)明其血管舒張?zhí)匦詸C(jī)制。 Go-6983(1 μM)與Ro-31-8425(390 nM)聯(lián)用作用于PGSMCs，輕微抑制Angiotensin II誘導(dǎo)的PLD2活性。G? 6983 是亞型特異性的PKC抑制劑，靶向作用于ATP 結(jié)合位點(diǎn)。G? 6983抑制ΔPfPKB活性，IC50為1 μM。G? 6983(5 μM)處理過(guò)的細(xì)胞中，與對(duì)照培養(yǎng)物相比，下一細(xì)胞周期環(huán)數(shù)顯著減少。G? 6983 (5 μM) 處理P. falciparum培養(yǎng)物，使新環(huán)形成減少近60％。