1597403-47-8
中文名稱
ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制劑
英文名稱
ISRIB (trans-isoMer)
CAS
1597403-47-8
分子式
C22H24Cl2N2O4
分子量
451.34
MOL 文件
1597403-47-8.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:51
1597403-47-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ISRIB (TRANS-ISOMER)ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制劑
英文別名
CS-1768Trans-ISRIB
ISRIB - trans-ISRIB
ISRIB (trans-isoMer)
ISRIB (trans-isomer), >98%
ISRIB (trans-isoMer) USP/EP/BP
N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide]
Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-
trans-N,N'-(cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide)
N,N'-((1r,4r)-cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide) ISRIB(trans-isomer)
所屬類別
生物化工：PERK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)719.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.96 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)13.63±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
一種高度選擇性PERK抑制劑，其IC50:5nM。trans-ISRIB is an Integrated Stress Response Inhibitor. trans-ISRIB inhibits the eIF2α phosphorylation-mediated unfolded protein response following induction of ER stress (IC50 = 5 nM in a cell-reporter assay). ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly.常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
ISRIB(trans-isomer), 反式異構(gòu)體ISRIB, 是一種高度選擇性PERK抑制劑，其IC50為5 nM.體外研究
ISRIB 能夠抑制內(nèi)源的ATF4的表達(dá)，同時(shí)XBP1smRNA的剪切體和XBP1s的表達(dá)不變。 ISRIB 通過(guò)抑制雌激素受體的平衡來(lái)抑制PERK信號(hào)通路來(lái)抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的平衡，降低面對(duì)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)脅迫的細(xì)胞的存活率。體內(nèi)研究
ISRIB在藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中有比較好的特征，并且在生物體內(nèi)有較好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通過(guò)增強(qiáng)空間記憶和恐懼記憶來(lái)增加長(zhǎng)期記憶。生物活性
ISRIB(trans-isomer), 反式異構(gòu)體ISRIB, 是一種高度選擇性PERK抑制劑，其IC50為5 nM. 對(duì)非應(yīng)激細(xì)胞的翻譯、轉(zhuǎn)錄或是mRNA的穩(wěn)定性沒(méi)有廣泛作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PERK
(Cell-free assay) | 5 nM |
體外研究
ISRIB 能夠抑制內(nèi)源的ATF4的表達(dá)，同時(shí)XBP1smRNA的剪切體和XBP1s的表達(dá)不變。 ISRIB 通過(guò)抑制雌激素受體的平衡來(lái)抑制PERK信號(hào)通路來(lái)抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的平衡，降低面對(duì)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)脅迫的細(xì)胞的存活率。
體內(nèi)研究
ISRIB在藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中有比較好的特征，并且在生物體內(nèi)有較好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通過(guò)增強(qiáng)空間記憶和恐懼記憶來(lái)增加長(zhǎng)期記憶。