150080-09-4
中文名稱
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽
英文名稱
[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
CAS
150080-09-4
分子式
C10H23BN2O6S
分子量
310.17
MOL 文件
150080-09-4.mol
更新日期
2024/12/18 10:18:52
150080-09-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TALABOSTAT 甲磺酸鹽化合物TALABOSTAT MESYLATE
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽
甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1)
英文別名
CS-1219PT100 mesylate
Unii-V8zg4Y1B51
Talabostat mesylate
Talabostat Mesilate
Val-boroPro mesylate
Talabostat-mesylate, PT-100
[(2R)-1-(L-Valyl)-2-pyrrolidinyl]boronic acid methanesulfonate (1:1)
[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
(2R)-1-[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronicacid,methanesulfonicaci
所屬類別
有機(jī)原料：磺酸類氨基化合物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>160°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
儲(chǔ)存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制劑，對(duì)DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分別為<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗腫瘤和刺激造血作用的活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
DPP-4
(Cell-free assay) | <4 nM |
|
DPP8
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
DPP9
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
QPP
(Cell-free assay) | 310 nM |
|
PEP
(Cell-free assay) | 390 nM |
體外研究
在體外人骨髓基質(zhì)細(xì)胞中，talabostat可上調(diào)細(xì)胞因子/趨化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可誘導(dǎo)單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的死亡，Val-boroPro誘導(dǎo)的細(xì)胞焦亡需要caspase-1的參與。
體內(nèi)研究
在多種小鼠腫瘤模型中，Talabostat可有效地發(fā)揮其抗腫瘤活性。Val-boroPro可通過一種全新的機(jī)制（需要更快速的樹突狀細(xì)胞販運(yùn)和隨后T細(xì)胞啟動(dòng)的加速）介導(dǎo)完全的腫瘤消退。在腫瘤基質(zhì)中，talabostat能直接靶向反應(yīng)性成纖維細(xì)胞表達(dá)的FAP。Talabostat刺激內(nèi)源性和適應(yīng)性免疫反應(yīng)，使細(xì)胞因子和趨化因子轉(zhuǎn)錄上調(diào)，從而對(duì)抗腫瘤。在腫瘤和腫瘤引流淋巴結(jié)中，Val-boroPro可刺激多種細(xì)胞因子的轉(zhuǎn)錄上調(diào)，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同時(shí)上調(diào)小鼠體內(nèi)多種細(xì)胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。