161814-49-9
中文名稱
安普那韋
英文名稱
AMPRENAVIR
CAS
161814-49-9
分子式
C25H35N3O6S
分子量
505.63
MOL 文件
161814-49-9.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:20
161814-49-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氨普那韋安普那韋
英文別名
VX 478PROZEI
141W94
KVX-478
AGENERASE
AMPRENAVIR
Angenerase
Amprenavir(KVX-478)
AMprenavir(agenerase)
141W94, KVX-478, Agenerase, Prozei,
所屬類別
原料藥:其它抗生素類藥物理化學性質(zhì)
熔點72-74°C
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)11.54±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D +8 to +12°, c = 0.5 in methanol
BCS Class2
InChIKeyYMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險品運輸編號3077
WGK Germany3
海關(guān)編碼29350090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)161814-49-9(Hazardous Substances Data)
安普那韋價格(試劑級)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/11 | XW16181449901 | 安普那韋 | 161814-49-9 | 50MG | 1286元 |
2024/11/08 | 46698 | 安普那韋 Amprenavir | 161814-49-9 | 25mg | 1641元 |
2024/11/08 | 46698 | 安普那韋 Amprenavir | 161814-49-9 | 100mg | 4888元 |
常見問題列表
生物活性
Amprenavir (141W94, VX-478, KVX-478) 是一種人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑,作用于野生型HIV分離株,IC50為14.6 ng/ml。靶點
Target | Value |
PXR | |
HIV protease | 14.6 ng/mL |
體外研究
Amprenavir促進核受體孕烷X受體(PXR)和共激活因子SRC-1和PBP之間的特異性相互作用。Amprenavir結(jié)合到人PXR的與SR12813復雜的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)中。Amprenavir占據(jù)所有四個結(jié)合體,其羥基與Ser247形成氫鍵,它位于PXR的連接區(qū)域,有助于在所述受體內(nèi)的最優(yōu)取向定位的藥物。Amprenavir與XR激活功能-2(AF-2)的αAF表面的一個殘基,Phe429,這可能穩(wěn)定活性AF-2的構(gòu)象受體,并有助于amprenavir對PXR激動劑活動的直接接觸。在HepaRG細胞和LS180細胞中,Amprenavir誘導bona fide PXR的靶基因,參與第一階段(CYP3A4),第二階段(UGT1A1)和第三階段(MDR1)代謝。
體內(nèi)研究
Amprenavir增加野生型小鼠的動脈粥樣硬化LDL膽固醇餾分,但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的腸而不是在PXR-/-小鼠中,Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表達,包括CYP3A11,谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶A1和MDR1a的表達。Amprenavir介導PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的腸中的表達,而不是在PXR-/-小鼠,表明腸PXR在介導哺乳動物飼料脂肪分解和吸收可能發(fā)揮的作用。