14976-57-9
中文名稱
富馬酸氯馬斯汀
英文名稱
Clemastine fumarate
CAS
14976-57-9
EINECS 編號(hào)
239-055-2
分子式
C25H30ClNO5
MDL 編號(hào)
MFCD00137486
分子量
459.96
MOL 文件
14976-57-9.mol
更新日期
2024/11/05 14:42:01
14976-57-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
富馬酸氯馬斯汀(R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸鹽
英文別名
(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-CHLOROPHENYLETHOXY)]ETHYL]-1-METHYL-2-PYRROLIDINE FUMARATECLEMASTINE FUMARATE
CLEMASTINE FUMARATE SALT
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrro
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrroli
(+)-lfumarate(1:1)
1-methyl-2-(2-(methyl-p-chlorodiphenylmethyloxy)ethyl)pyrrolidine
2-(2-(1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy)ethyl)-1-methylpyrrolidine
agasten
aloginan
alphamin
anhistan
clemanil
clemastinehydrogenfumarate
fuluminol
hs592
inbestan
kinotomin
lacretin
lecasol
所屬類別
原料藥：抗組胺藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)158-162°C
比旋光度D21 +16.9° (methanol)
沸點(diǎn)154°C (rough estimate)
密度1.0247 (rough estimate)
折射率1.5790 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為5mg/mL（透明溶液；加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D +15 to +25°, c = 1 in methanol
InChIKeyPMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)14976-57-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P280-P305+P351+P338
WGK Germany3
RTECS號(hào)UY0704600
海關(guān)編碼2933992600
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)14976-57-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 730, 3550 orally; 43, 82 i.v. (Weimann)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗過(guò)敏藥
富馬酸氯馬斯汀是一種強(qiáng)效、長(zhǎng)效、速效，高選擇的組胺H1受體拮抗劑，同時(shí)阻斷H1受體與拮抗細(xì)胞毒性，臨床主要用于過(guò)敏性皮膚病、過(guò)敏性鼻炎等過(guò)敏性疾病，給常年飽受過(guò)敏性疾病的患者帶來(lái)了福音?！八雇☆悺彼幬飳儆谝环N強(qiáng)效、長(zhǎng)效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，并且對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受沒(méi)有抑制作用，無(wú)鎮(zhèn)靜和嗜睡作用，多用于過(guò)敏性鼻炎、抗過(guò)敏感性哮喘、蕁麻疹、濕疹、皮炎和皮膚瘙癢癥。近年來(lái)，“斯汀類”藥物在局部給藥日益受到重視，已開(kāi)發(fā)出鼻用、眼科外用藥，從而成為治療過(guò)敏性鼻炎的一類非激素類藥物。藥理作用
氯馬斯汀是二苯甲醚類組胺H1受體拮抗劑。它選擇性作用于H1受體，阻止組胺作用于靶細(xì)胞，減少毛細(xì)血管通透性，對(duì)抗5-羥色胺（5-HT）或膽堿的作用輕微。氯馬斯汀止癢作用強(qiáng)，起效快，藥效可持續(xù)12小時(shí)。毒理作用
在不同種屬的動(dòng)物（大鼠、小鼠、兔）中測(cè)定了LD50，口服為730~3550mg/kg，靜脈注射為19~82mg/kg。采用大鼠和狗進(jìn)行了20~26周服用不同劑量的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)。臨床生化學(xué)、血液學(xué)和病理學(xué)檢查結(jié)果顯示試驗(yàn)期結(jié)束時(shí)未見(jiàn)毒性損害。
采用小鼠、大鼠和兔進(jìn)行的研究結(jié)果表明，氯馬斯汀無(wú)胚胎毒性和致畸胎作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
氯馬斯汀能快速且?guī)缀跬耆乇簧眢w吸收，2-4小時(shí)達(dá)到血藥濃度高峰，5-7小時(shí)抗組胺作用最強(qiáng)。作用持續(xù)10-12小時(shí)，有時(shí)可達(dá)24小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率可達(dá)95%。其消除呈雙相性，放射活性的半衰期分別為3.6±0.9h和37±16h?；钚晕镔|(zhì)主要在肝臟內(nèi)代謝，代謝物（45-65%）主要經(jīng)腎排出，僅0.1%以原形排出。適應(yīng)癥
過(guò)敏性鼻炎；蕁麻疹、濕疹及皮膚瘙癢癥等過(guò)敏性疾??；亦可用于支氣管哮喘的抗過(guò)敏治療。還可用于治療普通感冒引起的流鼻涕和打噴嚏。特點(diǎn)和優(yōu)點(diǎn)
多效抗過(guò)敏：除了抗組胺H1受體，還有抑制肥大細(xì)胞脫粒、抗膽堿能、支氣管擴(kuò)張作用。強(qiáng)效抗過(guò)敏：富馬酸氯馬斯汀效果好于撲爾敏，與西替利嗪、氯雷他定等效或優(yōu)效。
肝腎安全性優(yōu)于西替利嗪、氯雷他定；和氯雷他定不同的是，非經(jīng)P450酶系代謝，藥物相互作用少。
副反應(yīng)小：氯馬斯汀主要主要副反應(yīng)是嗜睡，但西替利嗪、氯雷他定有虛弱、疲乏、頭痛、鼻咽炎等。氯馬斯汀雖是第1代抗組胺藥，有鎮(zhèn)靜作用，但是它的其它副作用比現(xiàn)有廣泛使用抗組胺藥要少。
安全性好：與西替利嗪、氯雷他定相比：肝腎影響??；非經(jīng)P450酶系代謝(西替利嗪也不是)，藥物相互作用少。所謂2代抗組胺藥(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中樞神經(jīng)作用，并且有的還具有心臟毒性，例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。（chemicalbook 瑤瑤）