143664-11-3
中文名稱
依克立達
英文名稱
Elacridar
CAS
143664-11-3
分子式
C34H33N3O5
MDL 編號
MFCD00912604
分子量
563.643
MOL 文件
143664-11-3.mol
更新日期
2025/01/07 10:39:47
143664-11-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺依克立達
英文別名
elacridarn-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide
GF 120918
N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide
GG 918
GW 0918
N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
所屬類別
生物化工：P-gp 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點216-218°C
沸點701.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.264±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度在DMSO中的溶解度為2mg/mL（透明溶液，加熱）
酸度系數(shù)(pKa)12.58±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CAS 數(shù)據(jù)庫143664-11-3(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
生物活性
Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一種有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制劑。靶點
| Target | Value |
| P-gp | |
| BCRP |
體外研究
Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN細胞中，elacridar (2.5 μM)顯著抑制細胞生長。Elacridar能夠抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的聯(lián)合使用顯著降低ABC亞家族B分子2(ABCG2) 在786-O細胞中的表達。
體內(nèi)研究
在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服聯(lián)合給藥，增加血漿和腦組織中crizotinib的濃度，和crizotinib的大腦-血漿比值，與Abcb1a/1b; Abcg2 在弗蘭德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar靜脈注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大腦-血漿中的分配系數(shù)(Kp，大腦)分別為0.82， 0.43和 4.31。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介導的topotecan轉(zhuǎn)運，但是對Bcrp1介導的轉(zhuǎn)運抑制效果有限。