1418308-27-6
中文名稱
6-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文名稱
EI1
CAS
1418308-27-6
分子式
C23H26N4O2
分子量
390.48
MOL 文件
1418308-27-6.mol
更新日期
2025/03/20 09:04:12
1418308-27-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
EZH2抑制劑(EI1)6-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文別名
EI1CS-2378
EI1
EI 1
KB-145943
EI1 USP/EP/BP
EI1
EI-1
EI 1
Ezh2 inhibitor
EI1 (Ezh2 inhibitor
6-cyano-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-(pentan-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
6-Cyano-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-ethylpropyl)-1H-indole-4-carboxamide
所屬類別
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)675.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.5 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)11.88±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
6-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-15573 | 6-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 EI1 | 1418308-27-6 | 1 mg | 370元 |
| 2025/02/08 | HY-15573 | 6-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 EI1 | 1418308-27-6 | 5mg | 800元 |
| 2025/02/08 | HY-15573 | 6-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 EI1 | 1418308-27-6 | 10mg | 1280元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
EI1是一種有效的選擇性EZH2抑制劑，對(duì)EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分別為15 nM和13 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EZH2 (Y641F)
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
Ezh2 (wild-type)
(Cell-free assay) | 15 nM |
體外研究
在DLBCL細(xì)胞中，EI1抑制細(xì)胞內(nèi)H3K27甲基化，并激活Ezh2靶基因p16表達(dá)。在小鼠胚胎成纖維細(xì)胞中，EI1也會(huì)抑制H3K27me3和細(xì)胞增殖。此外，EI1選擇性抑制攜帶Ezh2突變的DLBCL細(xì)胞生長(zhǎng)，并引起細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡。