141758-74-9
中文名稱
艾塞那肽
英文名稱
Exendin-4
CAS
141758-74-9
分子式
C184H282N50O60S1
分子量
4186.57
MOL 文件
141758-74-9.mol
更新日期
2024/10/28 16:38:47
141758-74-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
艾塞那肽HIS-GLY-GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-LEU-SER-LYS-GLN-MET-GLU-GLU-GLU-ALA-VAL-ARG-LEU-PHE-ILE-GLU-TRP-LEU-LYS-ASN-GLY-GLY-PRO-SER-SER-GLY-ALA-PRO-PRO-PRO-SER-NH2
HIS-GLY-GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-LEU-SER-LYS-GLN-MET-GLU-GLU-GLU-ALA-VAL-ARG-LEU-PHE-ILE-GLU-TRP-LEU-LYS-ASN-GLY-GLY-PRO-SER-SER-GLY-ALA-PRO-PRO-PRO-SER-NH2: HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2
英文別名
EXENDIN-4Exendin-4 Exenatide
M.W. 4186.61 C184H282N50O60S
Exenatide, AC 2993, Exendin A, ExendinA
HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2
H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
H-HIS-GLY-GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-LEU-SER-LYS-GLN-MET-GLU-GLU-GLU-ALA-VAL-ARG-LEU-PHE-ILE-GLU-TRP-LEU-LYS-ASN-GLY-GLY-PRO-SER-SER-GLY-ALA-PRO-PRO-PRO-SER-NH2
所屬類別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
RTECS號(hào)VT9545000
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件−20°C
溶解度≥145 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥52 mg/mL in H2O with gentle warming
形態(tài)白色至類白色固體
顏色White to off-white
水溶解性Soluble in water (1 mg/ml)
InChIKeyHTQBXNHDCUEHJF-AAPNSGCPNA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H361-H351
WGK Germany3
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933290000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)141758-74-9(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
Exendin-4能激活GLP-1受體，使該受體增加胰腺腺泡細(xì)胞(pancreatic acinar cells）的細(xì)胞內(nèi)cAMP水平,但對(duì)VIP受體無(wú)效果。常見問(wèn)題列表
新型糖尿病治療藥物
糖尿病是由多種病因引起的以慢性高血糖為特征的代謝紊亂，高血糖主要由胰島素分泌或作用的缺陷引起。糖尿病可分為1型糖尿病、2型糖尿病、其他特殊類型糖尿病和妊娠期糖尿病，其中2型糖尿病患者占90%以上。艾塞那肽是一種新型糖尿病治療藥物,由美國(guó)禮來(lái)公司研發(fā)成功，屬于腸降血糖素類似物，是腸促胰素類似物家族的第一個(gè)成員，經(jīng)人工合成的多肽類化合物，可以模擬自然狀態(tài)下分泌的GLP-1在體內(nèi)的生理行為，與人胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1)的效果類似，可促進(jìn)葡萄糖依賴的胰島素分泌，抑制不適當(dāng)?shù)钠咸烟且蕾嚨囊雀哐撬胤置?，減慢胃排空，改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，充分控制血糖。臨床上主要用于治療二甲雙胍、磺酰脲類或二甲雙胍和磺酰脲類聯(lián)合應(yīng)用不能很好地控制血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
從2005年4月28日到2008年10月29日，美國(guó)食品與藥品管理局(簡(jiǎn)稱：FDA)不良事件報(bào)告系統(tǒng)共收到78例有關(guān)患者使用艾塞那肽出現(xiàn)腎功能改變的報(bào)告。在此期間，美國(guó)共開出660多萬(wàn)份艾塞那肽處方，因此，F(xiàn)DA認(rèn)為收到的78例病例報(bào)告在所有使用該藥物的患者中所占的比例很小。目前FDA已經(jīng)完成對(duì)這些病例報(bào)告的評(píng)估，其中包括62例急性腎功能衰竭病例和16例腎功能不全病例。急性腎功能衰竭或腎功能不全的發(fā)生時(shí)間范圍從用藥后三天到用藥后兩年。患者的年齡跨度為23歲到83歲，平均年齡為60歲。