1392136-43-4
中文名稱
Verdinexor (KPT-335)
英文名稱
Verdinexor (KPT-335)
CAS
1392136-43-4
分子式
C18H12F6N6O
分子量
442.32
MOL 文件
1392136-43-4.mol
更新日期
2024/10/09 14:17:16
1392136-43-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
XPO1/CRM1抑制劑化合物VERDINEXOR
SINE抑制劑(VERDINEXOR)
(Z)-3(3-(3,5-雙(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N'-(吡啶-2-基)丙烯酰肼
英文別名
CS-1798KPT-335
Verdinexor
KPT335(Verdinexor)
Verdinexor(KPT-335)
Verdinexor (KPT-335) USP/EP/BP
Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyridin-
(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyridin-2-ylprop-2-enehydrazide
(Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyridin-2-yl)acrylohydrazide
(KPT335)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyridin-2-yl)acrylohydrazide
所屬類別
生物化工：CRM1 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥44.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.31 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)10.04±0.43(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫1392136-43-4
常見問題列表
生物活性
Verdinexor（KPT-335）是一種口服生物可利用的，選擇性XPO1/CRM1抑制劑。體外研究
Verdinexor inhibits the viability of Jurkat, OCI-Ly3, OCI-Ly10, and CLBL1 cells with IC50 of 0.3 nM, 2.1 nM, 41.8 nM, and 8.5 nM, respectively. KPT-335 also induces apoptosis in CLBL1 cells and primary canine DLBCL cells that express XPO1 and SINE. Verdinexor potently and selectively inhibits vRNP export and effectively inhibits the replication of various influenza virus A and B strains, including pandemic H1N1 virus, highly pathogenic H5N1 avian influenza virus, and the recently emerged H7N9 strain.體內(nèi)研究
Verdinexor (25 mg/kg twice daily, p.o.) reduces proinflammatory cytokine expression in the lung, produces in vivo antiviral activity by reducing lung virus titers, and thus reduces pulmonary disease pathogenesis and death associated with lethal influenza A virus challenge. In autosomal-dominant polycystic kidney disease model, Verdinexor (5 mg/kg, i.p.) attenuates cyst growth via inhibition of XPO1.生物活性
Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一種口服生物可利用的，選擇性XPO1/CRM1抑制劑。靶點
| Target | Value |
| CRM1 |
體外研究
Verdinexor抑制Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和CLBL1細(xì)胞的活性，IC50分別為0.3 nM，2.1 nM，41.8 nM，和8.5 nM。KPT-335也會誘導(dǎo)表達XPO1與SINE 的CLBL1和原代犬DLBCL細(xì)胞凋亡。 Verdinexor選擇性有效抑制vRNP輸出，也有效抑制各種流感病毒A和B菌株，包括流行性H1N1病毒，高致病性H5N1禽流感病毒，以及最近出現(xiàn)的H7N9菌株。
體內(nèi)研究
Verdinexor (25 mg/kg，每天兩次，p.o.)降低肺中促炎性細(xì)胞因子的表達，在體內(nèi)通過減少肺病毒滴度產(chǎn)生抗病毒活性，并且因此降低與致死性甲型流感A病毒相關(guān)的肺疾病的發(fā)病率和死亡率。 在常染色體顯性多囊腎疾病模型中，Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通過抑制XPO1減弱囊腫生長。