136572-09-3
中文名稱
鹽酸伊立替康三水合物
英文名稱
Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS
136572-09-3
分子式
C33H45ClN4O9
MDL 編號
MFCD01765731
分子量
677.18
MOL 文件
136572-09-3.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:14
136572-09-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸伊立替康三水合物鹽酸依立替康三水合物
三水鹽酸伊立替康
英文別名
[1,4'-BIPIPERIDINE]-1'-CARBOXYLIC ACID (S)-4,11-DIETHYL-3,4,12,14-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-3,14-DIOXO-1H-PYRANO[3',4',6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLIN-9-YL ESTER, HCL TRIHYDRATEIRINOTECAN HCL TRIHYDRATE
IRINOTECAN HYDROCHLORIDE TRIHYDRATE
IRINOTECAN MONOHYDROCHLORIDE TRIHYDRATE
(s)-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester hydrochloride trihydrate
(1,4’-bipiperidine)-1’-carboxylicacid,4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hyd
roxy-3,14-dioxo-1h-pyrano(3’,4’:6,7)indolizino(1,2-b)quinolin-9-ylester,mono
trihydrate,(s)-hydrochlorid
Irinotecan Hydrochlorid
Irinotecanhydrochloridetrihydrate(CPT-11)
IRINOTECON HCL TRIHYDRATE
(S)-[1,4'-Bipiperidine]-1'-carboxylic acid 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester hydrochloride trihydrate
所屬類別
生物化工：天然產(chǎn)物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀淡黃色或黃色結(jié)晶粉末，無臭，水中微溶，甲醇中略溶，熔點 250-256℃
熔點250-256°C (dec.)
沸點257°C(lit.)
儲存條件2-8°C
溶解度可溶于DMSO（高達50mg/ml）、水（高達4mg/ml）或乙醇（高達4mg/ml）。
形態(tài)白色固體。
顏色黃色
水溶解性Soluble in DMSO at 100mg/ml. Soluble in water at 25mg/ml with warming
Merck14,5091
參考質(zhì)量標準
▼
▲
檢驗項目
檢驗標準
外觀
淡黃色結(jié)晶性粉末
熔點
250-256℃
[a]D 20(水 C=1)
+60°~+73°
pH(1%水溶液)
3.0~5.0
水份(KF)
7.0-9.0%
灼燒殘渣
≤0.1%
重金屬
≤20ppm
有關(guān)物質(zhì)(HPLC)
單一雜質(zhì)<0.5%
總雜質(zhì)< 1.0%
總雜質(zhì)< 1.0%
含量 (以干燥品計)
≥99%
氯化物
5.2-6.0%
穩(wěn)定性DMSO、乙醇或蒸餾水中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存3個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫136572-09-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
概述
鹽酸伊立替康三水合物可用于制備針劑主要用于治療消化系統(tǒng)腫瘤如胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肺癌等，也用于治療白血病、葡萄胎和絨毛膜上皮癌。伊立替康是一種經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的天然喜樹堿的衍生物。
適應(yīng)癥
晚期大腸癌患者的治療。與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者，作為單一用藥，治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。生物活性
Irinotecan (CPT-11)通過抑制Topoisomerase 1（拓撲異構(gòu)酶1）而防止DNA解鏈。靶點
| Target | Value |
| Topo I |
體外研究
Irinotecan被羧酸酯酶活化為SN-38，從而能夠與其靶點，拓撲異構(gòu)酶I相互作用。IC50濃度下的Irinotecan在LoVo細胞和HT-29細胞系中誘導(dǎo)相似量的可裂解復(fù)合物。SN-38誘導(dǎo)可裂解復(fù)合物濃度依賴性形成，這在LoVo細胞和HT-29細胞系中沒有明顯差異。Irinotecan引起的細胞積聚顯著不同，在HT-29細胞中的水平始終高于LoVo細胞。 Irinotecan的內(nèi)酯E環(huán)和SN-38在水溶液中可逆水解，內(nèi)酯形式和羧酸鹽形式之間的互變?nèi)Q于PH和溫度。Irinotecan主要通過肝臟活化為SN-38。對于相同濃度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在腫瘤和正常組織中，β-葡糖醛酸酶介導(dǎo)的SN-38產(chǎn)率均高于Irinotecan 形成的SN-38產(chǎn)率。 Irinotecan在腸道，血漿和腫瘤組織中轉(zhuǎn)化為SN-38。 Irinotecan在SCLC細胞系中的活性顯著高于NSCLC細胞系，而在組織學(xué)分型中沒有觀察到SN-38有明顯的差異。
體內(nèi)研究
在COLO320異種移植物中，Irinotecan誘導(dǎo)92%的最大生長抑制。單劑量Irinotecan顯著增加胃，十二指腸，結(jié)腸和肝臟中拓撲異構(gòu)酶I與DNA的共價結(jié)合數(shù)量。同時，與對照組相比，Irinotecan治療組的結(jié)腸黏膜細胞中DNA鏈斷裂數(shù)量明顯較高。鹽酸伊立替康三水合物價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW13657209301 | 鹽酸伊立替康三水合物 | 136572-09-3 | 250MG | 258元 |
| 2024/11/08 | 46154 | 鹽酸伊立替康 Irinotecan hydrochloride trihydrate, Thermo Scientific Chemicals | 136572-09-3 | 250mg | 1510元 |
| 2024/11/08 | 46154 | 鹽酸伊立替康 Irinotecan hydrochloride trihydrate, Thermo Scientific Chemicals | 136572-09-3 | 1g | 5363元 |