135729-61-2
中文名稱
帕洛諾司瓊
英文名稱
Palonosetron
CAS
135729-61-2
分子式
C19H24N2O
分子量
296.41
MOL 文件
135729-61-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
135729-61-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
帕諾斯瓊S,S-帕洛諾司瓊
帕洛諾司瓊SS構(gòu)型
英文別名
2-QhbiqoPalonosetron
PALONOSETRON
Rs 25233-197
Palonosetron [inn]
Palonosetron hydrochloride salt
(S)-2-((S)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de]isoquinolin-1-one
2-(1-Azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-1H-benz(de)isoquinolin-1-one
(S-(R*,R*))-2-(1-Azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-1H-benz(de)isoquinolin-1-one
1H-Benz[de]isoquinolin-1-one, 2-(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-, (3aS)-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)87-88°
比旋光度D -136° (c = 0.25 in chloroform)
沸點(diǎn)470.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO
酸度系數(shù)(pKa)9.77±0.33(Predicted)
形態(tài)粉末
帕洛諾司瓊價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | S5740 | 帕洛諾司瓊 Palonosetron | 135729-61-2 | 5mg | 795.16元 |
| 2024/08/19 | S5740 | 帕洛諾司瓊 Palonosetron | 135729-61-2 | 25mg | 2375.44元 |
常見問題列表
生物活性
Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一種5-HT3拮抗劑，Ki值為0.17 nM。它可用于治療化療引起的惡心嘔吐。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
5-HT3 receptor
() | 0.17 nM(Ki) |
體外研究
Palonosetron是 一種5-HT3受體拮抗劑，具該受體具有高結(jié)合親和力，而對(duì)其他受體僅具有十分微弱的親和力或是沒有結(jié)合親和力。
體內(nèi)研究
Palonosetron比一代5-HT3受體拮抗劑具有更長的半衰期和更高的結(jié)合親和力。對(duì)健康志愿者和癌癥患者給予靜脈注射后，palonosetron的血藥濃度從初始遞減到后面緩慢從身體中消除。給藥劑量0.3-90 μg/kg范圍內(nèi)，其平均最大血漿濃度和濃度-時(shí)間曲線下的面積一般與呈劑量比例相關(guān)關(guān)系（線性）。Palonosetron的分布容積約為8.3 ± 2.5 L/kg，與血漿蛋白結(jié)合率為62%。它主要是通過腎排泄和代謝途徑從體內(nèi)消除，平均終末消除半衰期約為40小時(shí)。