成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>133040-01-4

133040-01-4

中文名稱 依普羅沙坦
英文名稱 EPROSARTAN
CAS 133040-01-4
分子式 C23H24N2O4S
分子量 424.51
MOL 文件 133040-01-4.mol
更新日期 2024/07/15 17:10:55
133040-01-4 結(jié)構(gòu)式 133040-01-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
依普沙坦
依普羅沙坦
依普沙坦-D4
EPROSARTAN 醋酸鹽形式
(E)- Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亞甲基]-2-噻吩丙酸
英文別名
Teveten
Navixen
EPROSARTAN
SKB 108566
SKF-108566J
SKF-108566)
Eprosartan-d4
prop-1-en-1-yl)
-1H-imidazol-1-yl)
Eprosartan Mysylate
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥

物理化學性質(zhì)

外觀性狀從甲醇結(jié)晶,熔點260-261℃。
熔點250-253°C
儲存條件-20°C冷凍
溶解度二氯甲烷(微溶)、甲醇(微溶)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫133040-01-4

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319
防范說明P305+P351+P338
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)133040-01-4(Hazardous Substances Data)

應用領域

用途1
抗高血壓藥物。咪唑丙烯酸類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。用于治療高血壓。

制備方法

方法1
2-正丁基-5-甲酰基咪唑(155.0kg,1018mol)溶于775.0L乙酸乙酯,在室溫加入丙烯酸甲酯(131.5kg,1527mo1),然后加入1,8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]十二-7-烯(7.75kg,50.9mol),在50-60℃攪拌至反應完全(約2h)。在低于60℃,減壓蒸出過剩的丙烯酸甲酯和乙酸乙酯。剩余物溶于1033L甲苯,直接用于下步反應。
往上述的甲苯溶液中加入(2-噻吩基甲基)丙二酸單乙酯(267.3kg,1171mo1)和哌啶(21.7kg255mo1),在減壓下回流(65~70℃),并移去反應生成的水?;亓髦敝练磻耆?,約2~3h。冷卻至55-60℃,用485.3L 20%w/w食鹽水和485.3L水洗,以除去大部分哌啶。在低于60℃下減壓蒸出甲苯,剩余物直接用于下步反應。
上述剩余物溶于583.0L甲苯,加入對溴甲基苯甲酸甲酯(291.6kg,1273mo1),在70-75℃攪拌30min。在低于60-70℃下蒸出甲苯,剩余物在95-100℃加熱至反應完全,約6~10h。冷卻至75~80℃,加入1534.0L含1%v/v甲醇的乙醇。加入氫氧化鈉(203.7kg,5093mo1)溶于936.0L水的溶液,回流(約80℃)至水解反應完全,約2h。冷卻至50~60℃,加入6mol/L鹽酸(約 479.0L,2874m01)至Ph值為5.1~5.3。冷卻至10-15℃,在室溫放置2h,使沉淀完全。過濾,用約520L 50%v/v的乙醇(含1%v/v的甲醇)水溶液洗,再用約1790L水洗,得344.9kg的依普沙坦,總收率66.9%。

常見問題列表

概述
依普沙坦為新一代抗高血壓藥物,選擇性阻斷腎素-血 管緊張素-醛固酮系統(tǒng),拮抗與血管緊張素Ⅱ的AT1型受體有關的血管收縮、鈉水潴留、醛固酮釋放和血管平滑肌細胞肥大等效應,對效應器起保護作用。本品有高度選擇性,抑制醛固酮分泌,阻止腎血流量降低,低濃度即能有效增加腎血流量,適用于高血壓治療。
概述

依普沙坦(Eprosartan),化學名為(E)-α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亞甲基]-2-噻吩丙酸,與氯沙坦(Losartan)、纈沙坦(Valsartan)及厄貝沙坦(Irbesarten)等同屬血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體拮抗劑,由史克必成公司開發(fā),商品名為Teveten。該藥于1998年在德國上市,2000年在英國上市,用于高血壓的治療。依普沙坦為選擇性AT1受體拮抗劑,通過選擇性地阻斷AT1受體,松弛血管平滑肌,使血管舒張,排鈉利水,較少血容量,從而產(chǎn)生降壓作用。

臨床應用

依普沙坦又稱依普羅沙坦,為新一代抗高血壓藥物,選擇性阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),拮抗與血管緊張素Ⅱ的AT1型受體有關的血管收縮、鈉水潴留、醛固酮釋放和血管平滑肌細胞肥大等效應,對效應器起保護作用。本品有高度選擇性,抑制醛固酮分泌,阻止腎血流量降低,低濃度即能有效增加腎血流量。適用于高血壓治療。

藥代動力學

①吸收:依普沙坦口服后吸收快但不完全,故生物利用度較低(約13%),富含脂質(zhì)食物可減慢其吸收,但不影響吸收率。正常年輕人血藥濃度達峰時間1~3h(中位數(shù)1.5h),老年人約2.5h。
②分布:依普沙坦的穩(wěn)態(tài)表觀分布容(AUC)12.6L,血漿蛋白結(jié)合率高達98%。
③代謝:在體內(nèi)幾乎不代謝降解,故未經(jīng)細胞色素P450系統(tǒng)代謝。
④排泄:主要通過膽道和腎臟排泄。靜脈注射依普沙坦14d后,由糞便排出61%,口服后90%由糞便排出,其余部分由尿液排出。排泄物中原形藥物80%,尿液中排泄的是依普沙坦的酰糖醛酸化物,正常人終末消除半衰期5~7h,老年人延長3.4h,靜脈給藥平均血漿清除率7.9L•h-1。

注意事項

富含脂質(zhì)的食物延緩依普沙坦的吸收,但無需空腹服用。老年患者使用安全,劑量可與青年患者相同。嚴重腎功能損害的患者(內(nèi)生肌酐清除率<30mL•min-1)及嚴重肝病患者劑量減半。對雙側(cè)腎動脈狹窄的患者,可增加其血中尿素和血清肌酐含量,故禁用。依普沙坦通過藥物介導對腎素-血管緊張素系統(tǒng)的作用引起胎兒及新生兒損害和死亡,本品供兒童用藥的安全性和有效性評價尚未確立,故妊娠、哺乳期婦女及兒童勿用本品。

"133040-01-4" 相關產(chǎn)品信息
148674-39-9 66564-14-5 152146-59-3 104987-11-3 124750-99-8 148553-50-8 138402-11-6 137862-53-4 144143-96-4 144689-63-4 145733-36-4 6232-88-8 148674-34-4 5928-51-8 133040-06-9 101-39-3 3006-96-0 109801-00-5