144143-96-4
中文名稱
甲磺酸依普羅沙坦
英文名稱
Eprosartan mesylate
CAS
144143-96-4
分子式
C24H28N2O7S2
MDL 編號
MFCD08141807
分子量
520.618
MOL 文件
144143-96-4.mol
更新日期
2024/10/31 10:02:07
144143-96-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-[[2-丁基-5-(2-甲酰基-3-噻吩-2-基-丙烯-1-基)-咪唑-1-基]甲基]苯甲酸甲磺酸鹽甲磺酸依普羅沙坦
英文別名
4-[[2-butyl-5-(2-carboxy-3-thiophen-2-yl-prop-1-enyl)-imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid mesylateEPROSARTAN MESYLATE
所屬類別
生物化工：RAAS 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)248-250°
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,3635
InChIKeyDJSLTDBPKHORNY-XMMWENQYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫144143-96-4(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
生物活性
Eprosartan是一種非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，在大鼠血管平滑肌細(xì)胞中，[3H]-eprosartan與AT1受體結(jié)合，KD為0.83 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| AT1 receptor | 0.83 nM(Kd) |
體外研究
Eprosartan作用于人體組織（腎上腺皮質(zhì)，肝臟，克隆AT1受體）和大鼠組織（如腸系膜動脈綁定，腎上腺皮質(zhì)，腎小球），抑制[
體內(nèi)研究
Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通過十二指腸或胃管給藥)作用于清醒的血壓正常的大鼠，產(chǎn)生劑量依賴性的抑制血管緊張素II的升壓反應(yīng)。Eprosartan (10 mg/kg)作用于腎素依賴性高血壓大鼠，可持續(xù)1.5小時(shí)劑量依賴性地降低血壓和抗高血壓活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后，對應(yīng)零死亡率（20只鼠中零死亡率），而對照組的20只小鼠從第9周開始死亡率為100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗，劑量依賴性地降低平均動脈壓，不會引起反射性心動過速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毀腦脊髓大鼠，抑制電刺激脊髓誘導(dǎo)的升壓反應(yīng)。Eprosartan作用于大鼠，抑制氨基酸誘導(dǎo)的腎小球?yàn)V過作用。 Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毀腦脊髓大鼠，抑制以類似所觀察到的肽拮抗劑，SAR1，Ile8[血管緊張素Ⅱ]的方式由脊髓刺激誘導(dǎo)的升壓反應(yīng)。Eprosartan相對于其他化學(xué)性質(zhì)不同的非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可更有效地抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)的活性。