1310693-92-5
中文名稱
N-羥基-4-[(1,2,3,4-四氫-2-甲基-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5-基)甲基]苯甲酰胺鹽酸鹽
英文名稱
Tubastatin A hydrochloride
CAS
1310693-92-5
分子式
C20H21N3O2.HCl
分子量
371.861
MOL 文件
1310693-92-5.mol
更新日期
2024/10/24 11:06:54
1310693-92-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TUBASTATIN A 鹽酸鹽化合物TUBASTATIN A HCL
新橙皮苷二氫查耳酮, 一種有效的選擇性HDAC6抑制劑
N-羥基-4-[(1,2,3,4-四氫-2-甲基-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5-基)甲基]苯甲酰胺鹽酸鹽
1310693-92-5N-羥基-4-[(1,2,3,4-四氫-2-甲基-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5-基)甲基]苯甲酰胺鹽酸鹽
英文別名
TSA HClCS-1894
Tubastatin A HCl salt
Tubastatin A HCl, >=98%
Tubastatin A hydrochloride
TUBASTATIN A HYDROCHLORIDE
TSA HCL
Tubastatin A HCl (AG-CR-13900, TubA)
Tubastatin A hydrochloride ISO 9001：2015 REACH
Tubastatin A Hydrochloride (Also See: T897000)
Tubastatin A HCl, 98%, a potent and selective HDAC6 inhibitor
所屬類別
醫(yī)藥中間體：羥基吡啶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>221°C (subl.)
儲存條件-20°C
溶解度溶于 DMSO 或水。
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或蒸餾水中的溶液可在 -20℃ 下儲存長達 3 個月。
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
一種高效、選擇性的HDAC6抑制劑,IC50:15nM。Tubastatin A demonstrates 1093-fold selectivity over HDAC1 (IC50 values of 15 nM for HDAC6 vs 16.4 ?μM for HDAC1). Tubastatin A was substantially more selective than the known HDAC6 inhibitor Tubacin at all isozymes except HDAC8. Tubastatin A is a potent HDAC6 inhibitor with an IC50 value of 15 nM. Comparatively, it demonstrates over 1,000-fold selectivity against all other HDAC isoforms (IC50 >16 μM), excluding HDAC8 (IC50= 0.9 μM). Tubastatin A induces α-tubulin hyperacetylation at 2.5 μM in primary cortical neuron cultures. In a model of oxidative stress induced by glutathione depletion, tubastatin A displays dose-dependent neuronal protection of primary cortical neuron cultures at 5-10 μM.Tubastatin A鹽酸鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-13271 | Tubastatin A鹽酸鹽 Tubastatin A Hydrochloride | 1310693-92-5 | 5mg | 410元 |
| 2024/08/19 | HY-13271 | Tubastatin A鹽酸鹽 Tubastatin A Hydrochloride | 1310693-92-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |
| 2024/08/19 | HY-13271 | Tubastatin A鹽酸鹽 Tubastatin A Hydrochloride | 1310693-92-5 | 10mg | 650元 |
常見問題列表
生物活性
Tubastatin A HCl (TSA)是一種有效的，選擇性HDAC6抑制劑，無細胞試驗中IC50為15 nM。選擇性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。靶點
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 854 nM |
體外研究
Tubastatin A 對所有11 種HDAC亞型都有選擇性, 對HDAC6的 IC50 為15 nM ，是除HDAC8以外其它所有亞型的1000多倍，是對HDAC8選擇性的57倍左右。Tubastatin A 對 HDAC8 IC50為 854 nM。Tubastatin A 對同型半胱氨酸 (HCA) 誘導(dǎo)的神經(jīng)細胞死亡具有保護作用 ，從5 μM開始這種保護作用具有劑量依賴特性， 到10 μM時基本可以完全保護細胞不受損傷 。在體外100 ng/mL Tubastatin A增強Foxp3+ T-regulatory細胞 (Tregs) 對T細胞增殖的抑制。 Tubastatin A 處理C2C12細胞會導(dǎo)致在成肌過程早期α-微管蛋白高乙?；瘯r肌管形成不正常;但是肌管延長正是發(fā)生在α-微管蛋白高乙酰化時 。近期研究發(fā)現(xiàn)在小鼠卵巢癌細胞系MOSE-E和MOSE-L中， Tubastatin A處理會增加細胞彈性，這是在不劇烈改變肌動蛋白微絲和微管網(wǎng)絡(luò)的情況下用原子力顯微鏡檢測的結(jié)果。
體內(nèi)研究
在多種實驗性結(jié)腸炎，主要組織相容性復(fù)合體-心臟同種移植排斥等炎癥與自身免疫病小鼠模型中，每天用0.5mg/kg Tubastatin A處理會抑制HDAC6 促進 T-regulatory細胞 (Tregs)的抑制活性。