128794-94-5
中文名稱
霉酚酸嗎啉乙酯
英文名稱
Mycophenolate mofetil
CAS
128794-94-5
分子式
C23H31NO7
MDL 編號(hào)
MFCD00867568
分子量
433.49
MOL 文件
128794-94-5.mol
更新日期
2024/12/16 16:54:37
128794-94-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-(4-嗎啉基)乙基 (E)-6-(4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-1,3-二氫異苯并呋喃-5-基)-4-甲基己-4-烯酸酯嗎替麥考酚酯
霉酚酸嗎啉乙酯
霉酚酸酯
麥考酚酸酯
英文別名
2-morpholin-4-ylethyl (e)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1h-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-hex-4-enoate4-HEXENOIC ACID,6-(1,3-DIHYDRO-4-HYDROXY-6-METHOXY-7-METHYL-3-OXO-5-ISOBENZOFURANYL)-4-METHYL-,2-(4-MORPHOLINYL)ETHYL ESTER
6-[(7-hydroxy-5-methoxy-4-methyl-1-oxo-3h-isobenzofuran-6-yl)]-4-methyl-hex-4-enoic acid 2-morpholinoethyl ester
AKOS 92025
MYCOPHENOLATE MOFETIL
MYCOPHENLATE MOFETIL
Macophenolate Mofetil
MycophenolicAcid-2-(4-Morpholinyl)ethylEster
Mycophenolate
6-[(7-Hydroxy-5-methoxy-4-methyl-1-oxo-3H-isobenzofuran-6-yl)]-4-methyl-hex-4-enoic acid 2-morpholinoethyl ester
Mycophenolate mofetil
(4E)-6-(1,3-Dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-isobenzofuranyl)4-hexenoic Acid 4-methyl-2-(4-morpholinyl)ethyl Ester
RS 61443
TM-MMF
(E)-4-Methyl-6-[(1,3-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxoisobenzofuran)-5-yl]-4-hexenoic acid 2-morpholinoethyl ester
(E)-6-[(1,3-Dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxoisobenzofuran)-5-yl]-4-methyl-4-hexenoic acid 2-morpholinoethyl ester
Mofetil mycophenolate
所屬類(lèi)別
有機(jī)原料：羧酸酯及其衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)95-96°C
沸點(diǎn)637.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.222±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)5.6(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,6327
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
InChIKeyRTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)128794-94-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H360D-H372-H410
防范說(shuō)明P202-P260-P264-P273-P301+P312-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R22
安全說(shuō)明22-24/25
安全說(shuō)明S22
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號(hào)MP7746700
海關(guān)編碼29349990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)128794-94-5(Hazardous Substances Data)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
霉酚酸嗎啉乙酯系活性麥考酚酸(MPA的前體，是由青霉菌屬培養(yǎng)液中提取得到的一種免疫抑制成分,為次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶( IMPDH)的抑制藥,該酶為烏嘌呤核苷酸合成時(shí)所必需,尤其是對(duì)淋巴細(xì)胞所需的鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成更為重要。
應(yīng)用
霉酚酸嗎啉乙酯是一種用于器官移植的免疫抑制劑,也可用來(lái)治療自身免疫性重癥肌無(wú)力(MG)。
生物活性
Mycophenolate Mofetil (Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS 61443, TM-MMF)是一種非競(jìng)爭(zhēng)性的，選擇性的，可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II（次黃嘌呤核苷磷酸脫氫酶I/II）抑制劑，IC50分別為39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中誘導(dǎo)半胱天冬酶依賴的凋亡和細(xì)胞周期抑制。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Inosine monophosphate dehydrogenase II
(Cell-free assay) | 27 nM |
|
Inosine monophosphate dehydrogenase I
(Cell-free assay) | 39 nM |
體外研究
Mycophenolate mofetil是一種活性免疫抑制劑霉酚酸(MPA)的酯類(lèi)前藥。后者對(duì)I/II型次黃甘酸脫氫酶表現(xiàn)出非競(jìng)爭(zhēng)性，選擇性和可逆的抑制活性，IC50分別為39 nM和27 nM。此外，MPA也會(huì)對(duì)ConA刺激的T細(xì)胞增殖產(chǎn)生濃度依賴性抑制，LPS刺激的B細(xì)胞增殖和同種抗原特異性T細(xì)胞的增殖，IC50分別為100 nM，120 nM，和51 nM。 Mycophenolate mofetil在10 μg/mL的高濃度下誘導(dǎo)強(qiáng)烈的小膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物凋亡，并增加活化的caspase-3免疫反應(yīng)性凋亡細(xì)胞的數(shù)量。此外，Mycophenolate mofetil (1 μg/mL)強(qiáng)烈抑制小膠質(zhì)細(xì)胞和星形膠質(zhì)細(xì)胞的增殖。最近的一項(xiàng)研究表明，神經(jīng)元損傷后，Mycophenolate mofetil時(shí)間依賴性顯著減弱器官型海馬切片培養(yǎng)物中神經(jīng)元細(xì)胞死亡的程度。
體內(nèi)研究
在ACI-到-Lewis異位心臟移植模型中，20 mg/kg 和40 mg/kg 劑量的Mycophenolate mofetil治療導(dǎo)致移植物存活時(shí)間延長(zhǎng)，存活時(shí)間中位數(shù)(MST)分別為14.5天和18.5天。在bleomycin (BLM)誘導(dǎo)的硬皮病小鼠模型中，Mycophenolate mofetil減少炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)，組織羥脯氨酸含量以及真皮厚度。霉酚酸嗎啉乙酯價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | 45937 | 嗎替麥考酚酯 Mycophenolate mofetil, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 128794-94-5 | 1g | 328元 |
| 2024/11/08 | 45937 | 嗎替麥考酚酯 Mycophenolate mofetil, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 128794-94-5 | 5g | 539元 |
| 2024/11/08 | 45937 | 嗎替麥考酚酯 Mycophenolate mofetil, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 128794-94-5 | 25g | 1874元 |