126-17-0
基本信息
茄解啶
茄解鹼
澳洲茄胺
澳洲茄次堿
茄解定
PURAPURIDINE
SOLANCARPIDINE
SOLASOD-5-EN-3BETA-OL
SOLASODINE
(3beta,22alpha,25r)-spirosol-5-en-3-o
delta5-20betaf,22alphaf,25alphaf,27-azaspirosten-3beta-ol
Salasdine
Salasodine
Solanidine-S
Solasodin
Solasodine hydrochloride base
Sosasodine
Spiro[8H-naphth[2',1':4,5]indeno[2,1-b]furan-8,2'-piperidine], spirosol-5-en-3-ol deriv.
Spirosol-5-en-3-ol
Spirosol-5-en-3-ol, (3beta,22alpha,25R)-
Solasod-5-en-3β-ol
Salasod-5-en-3β-ol
物理化學(xué)性質(zhì)
應(yīng)用領(lǐng)域
藥理藥效:解熱,抗炎作用。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
茄堿是一種潛在的甾體化合物和激素的前體,通常存在于茄科植物中。它還具有強(qiáng)大的細(xì)胞毒性和抗炎作用。
抗腫瘤:研究已經(jīng)發(fā)現(xiàn),澳洲茄胺具有抗腫瘤、抗菌、抗炎等多種藥理活性。目前人們研究最多的是其抗腫瘤活性。當(dāng)澳洲茄胺與腫瘤細(xì)胞共孵育48h后,澳洲茄胺能明顯抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,當(dāng)與濃度為500μmol•L- 1的澳洲茄胺共孵育24h后,大部分腫瘤細(xì)胞停滯在G0/G1期,sub-G1期的細(xì)胞數(shù)量極少,因此人們認(rèn)為澳洲茄胺并非是通過(guò)誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡來(lái)達(dá)到抗癌效果,而是通過(guò)抑制細(xì)胞增殖而發(fā)揮活性。但也發(fā)現(xiàn)澳洲茄胺不但能抑制人骨肉瘤細(xì)胞的增殖,也能誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。除此之外,澳洲茄胺的糖苷生物堿對(duì)人體皮膚癌及澳洲茄胺鹽酸鹽(SBHL) HeLa細(xì)胞的生長(zhǎng)有抑制作用且隨其濃度的增加、作用時(shí)間的延長(zhǎng),抑制作用增強(qiáng)。SBHL可能具有抑制HeLa細(xì)胞的DNA合成和誘導(dǎo)HeLa細(xì)胞凋亡的雙重作用。其因毒副作小,性質(zhì)穩(wěn)定且溶解性好,目前已被作為一類(lèi)抗癌藥加以開(kāi)發(fā)。
抗真菌:人們發(fā)現(xiàn)澳洲茄胺對(duì)金葡菌具有顯著的抑制活性,MIC為62.5mg•L- 1,強(qiáng)于陽(yáng)性對(duì)照藥鏈霉素,而對(duì)枯草桿菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌抑制活性較弱,MIC均大于1 000mg•L- 1。與酮康唑能抑制真菌細(xì)胞膜必需成分麥角甾醇的生物合成而具有抗真菌活性相類(lèi)似的作用。
抗炎鎮(zhèn)痛:BHL也具有較強(qiáng)的抗炎活性。人們將從龍葵中提取分離得到的澳洲茄胺制備成鹽酸鹽,發(fā)現(xiàn)其能抑制角叉菜膠誘導(dǎo)的小鼠足腫脹并能顯著對(duì)抗棉球引起的大鼠肉芽腫。此外,澳洲茄胺有機(jī)酸(如甲酸、乙酸、沒(méi)食子酸等)鹽也顯示出抗炎活性,將澳洲茄胺有機(jī)酸鹽制成注射液、膠囊及片劑給肺炎、肺結(jié)核、乳腺炎、扁桃體炎、咽炎、氣管炎患者使用,也均表現(xiàn)出顯著療效。
清除體內(nèi)自由基:自由基產(chǎn)生過(guò)多或清除自由基能力下降與炎癥、腫瘤、衰老、血液病以及心、肝、肺、皮膚等多種疾病的發(fā)生有著密切的關(guān)系,抗氧化劑因有清除自由基的作用,故有可能降低這些疾病發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。從漿果中分離出來(lái)的澳洲茄胺的抗氧化活性,發(fā)現(xiàn)其對(duì)DPPH及ABTS自由基的清除率分別為55.7%和85.72%。
后期人們報(bào)道了合成澳洲茄胺的新方法。他們以薯蕷皂苷元為原料,經(jīng)偽薯蕷皂苷元,以5步反應(yīng)制備出澳洲茄胺,收率達(dá)24%,合成路線(xiàn)見(jiàn)圖。該方法路線(xiàn)簡(jiǎn)潔且收率較高,更為重要的是,通過(guò)這條合成路線(xiàn)還可對(duì)澳洲茄胺進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和改造,對(duì)于后續(xù)的生物活性和作用機(jī)制研究具有重要意義。
圖2:合成澳洲茄胺路線(xiàn)圖
圖 3:合成澳洲茄胺新路線(xiàn)圖
析能力已成為中藥這一復(fù)雜體系的強(qiáng)有力的分析工具?;诎闹耷寻返姆治?提出了一種龍葵中甾體類(lèi)生物總堿的高效液相色譜檢測(cè)方法。
圖4:分析測(cè)試
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