125354-16-7
中文名稱
多西他賽
英文名稱
Docetaxel
CAS
125354-16-7
分子式
C45H55NO15
分子量
849.922
MOL 文件
125354-16-7.mol
更新日期
2024/12/18 15:16:47
125354-16-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
三水多西他賽紫杉醇雜質(zhì)3
多西紫杉醇雜質(zhì)
多西他賽、多西他賽
10-乙酰多西他賽
多烯紫杉醇,98%
多西他賽EP雜質(zhì)G
7-乙?；辔魉?BR>多西紫杉醇EP雜質(zhì)G
10-乙酰基多西他賽
英文別名
CS-878DOCETAXOL
Docetaxal
PNU 101383
10-Acetyltaxotere
10-Acetyldocetaxel
Docetaxel impurity G
Paclitaxel Impurity 3
ACETYLDOCETAXEL, 10-(P)
Docetaxel EP Impurity G
所屬類別
原料藥：天然來源類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點201-203 °C(Solv: methanol (67-56-1))
沸點901.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)11.20±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
不良反應(yīng)
1.骨髓抑制：中性粒細(xì)胞減少是最常見的副反應(yīng)而且通常較嚴(yán)重(低于500/mm3)?？赡孓D(zhuǎn)且不蓄積。
2.過敏反應(yīng)：部分病例可發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)，其特征為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。停止滴注并立即治療后病人可恢復(fù)正常。部分病例也可發(fā)生輕度過敏反應(yīng)，如臉紅，伴有或不伴有瘙癢的紅斑，胸悶，背痛，呼吸困難，藥物熱或寒戰(zhàn)。
3.皮膚反應(yīng)常表現(xiàn)為紅斑，主要見于手、足，也可為發(fā)生在臂部、臉部及胸部的局部皮疹，有時伴有瘙癢。皮疹通常在滴注多西他賽后1周內(nèi)發(fā)生，可在下次滴注前恢復(fù)。嚴(yán)重癥狀如皮疹后出現(xiàn)脫皮則極少發(fā)生?？赡軙l(fā)生指(趾)甲病變，以色素沉著或變淡為特點，有時發(fā)生疼痛和指甲脫落。
4.體液潴留包括水腫，也有報道極少病例發(fā)生胸腔積液、腹水、心包積液、毛細(xì)血管通透性增加以及體重增加。經(jīng)過4周期治療或累積劑量400mg/m2后，下肢發(fā)生液體潴留，并可能發(fā)展至全身水腫，同時體重增加3kg或3kg以上。在停止多西他賽治療后，體液潴留逐漸消失。為了減少液體潴留，應(yīng)給病人預(yù)防性使用糖皮質(zhì)激素。
5.可能發(fā)生惡心、嘔吐或腹瀉等胃腸道反應(yīng)。
6.臨床試驗中曾有神經(jīng)毒性的報道。
7.心血管副反應(yīng)如低血壓、竇性心動過速、心悸、肺水腫及高血壓等有可能發(fā)生。
8.其他副反應(yīng)包括脫發(fā)、無力、黏膜炎、關(guān)節(jié)痛和肌肉痛、低血壓和注射部位反應(yīng)。
9.肝功能正常者在治療期間也有出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽紅素升高者，其與多西他賽的關(guān)系尚不明確。適應(yīng)癥
用于治療晚期乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌。也用于治療頭頸部癌、小細(xì)胞肺癌、胃癌、卵巢癌等腫瘤。藥理作用
多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細(xì)胞有絲分裂和分裂間期細(xì)胞功能所必需的微管網(wǎng)絡(luò)而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結(jié)合，促進(jìn)微管蛋白裝配成穩(wěn)定的微管，同時抑制其解聚，導(dǎo)致喪失了正常功能的微管束的產(chǎn)生和微管的固定，從而抑制細(xì)胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結(jié)合不改變原絲的數(shù)目，這一點與目前臨床應(yīng)用的大多數(shù)紡錘體毒性藥物不同。藥物相互作用
1.與順鉑合用，導(dǎo)致神經(jīng)病變的危險性增加。
2.伊曲康唑可抑制本藥的代謝，增加本藥的毒性。
3.體外研究表明，CYP3A4抑制劑可能干擾本藥的代謝，當(dāng)本藥與此類藥物(如酮康唑、紅霉素、環(huán)孢素等)合用時，應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
4.與托泊替康合用時，在給予托泊替康治療3日后，再使用本藥，可使本藥的清除率降低50%。兩者合用時，建議在第1日給予本藥，第1～4日給予托泊替康。
5.用藥期間接種活疫苗，將增加感染活疫苗的危險，故用藥期間不能接種活疫苗?；熗Ｖ怪辽?個月才能接種活疫苗。用法用量
推薦劑量為每3周用75 mg/m2，靜滴1小時以上。凡白細(xì)胞 計數(shù)小于1.5×109/L者，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。作用與用途
同紫杉醇，對非小細(xì)胞肺癌及乳腺癌療效好，亦可用于頭頸部癌及卵巢癌。