117704-25-3
117704-25-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
朵拉克汀
多拉克汀
多拉菌素
多拉克汀 合成的
朵拉克汀(多拉菌素)
多拉菌素溶液,100PPM
25-環(huán)己基-5-O-去甲基-25-去(1-甲基丙基)阿維菌素
UK-67994
Dectomax
Hsdb 7452
Doramecin
DORAMECTIN
Doromectin
doramectine
Doramectina
DONGGUAI.P.E
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
多拉菌素與其它伊維菌素類(lèi)產(chǎn)品比較，體內(nèi)血藥濃度高，消除慢，藥效維持時(shí)間長(zhǎng)，其抗蟲(chóng)譜更為廣泛，無(wú)過(guò)敏反應(yīng)等特性，可以作為伊維菌素良好的替代抗寄生蟲(chóng)藥。
多拉菌素是一種新型的阿維菌素類(lèi)抗寄生蟲(chóng)藥物，其驅(qū)蟲(chóng)作用與伊維菌素相似，均可抑制神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)肌肉間的傳遞，使蟲(chóng)體麻痹脫離宿主而死亡，但由于多拉菌素在體內(nèi)的血藥濃度高，消除更慢（多拉菌素半衰期為5.7d，伊維菌素半衰期為4.2d），藥效維持時(shí)間延長(zhǎng)，因而驅(qū)蟲(chóng)效果更好，且未出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，使用比較安全。
經(jīng)臨床實(shí)踐證明，對(duì)病情輕者，建議使用300μg/kg（300微克/公斤體重）的劑量，而對(duì)病情重者，建議使用400μg/kg（400微克/公斤體重）的劑量。
多拉菌素的最高血藥濃度是伊維菌素的2倍。 其有效血藥濃度達(dá)18天，而伊維菌素為12天。其原因在于多拉菌素第25位碳具非極性六碳環(huán)，改善了其藥代學(xué)特性，此外，多拉菌素獨(dú)特的油質(zhì)佐劑配方也使得藥物更加長(zhǎng)效。
伊維菌素針劑由于只可皮下注射，對(duì)大豬操作頗為困難（因皮下注射需要保定），而多拉菌素的給藥方式改變大大高了工作效率。
多拉菌素用于治療家畜線蟲(chóng)病和螨病等體外寄生蟲(chóng)病，由基因重組的阿維鏈霉菌（Streptomyces avermitilis）新菌株發(fā)酵而得，與伊維菌素主要差別為C25位為環(huán)己基取代，為新型、廣譜抗寄生蟲(chóng)藥，對(duì)胃腸道線蟲(chóng)、肺線蟲(chóng)、眼蟲(chóng)、虱、蜱、螨和傷口蛆均有高效，對(duì)體內(nèi)外寄生蟲(chóng)特別是某些線蟲(chóng)（圓蟲(chóng)）和節(jié)肢動(dòng)物也具有良好的驅(qū)殺作用，但對(duì)絳蟲(chóng)、吸蟲(chóng)及原生動(dòng)物無(wú)效。其作用機(jī)制主要是增加蟲(chóng)體的抑制性遞質(zhì)γ氨基丁酸（GABA）的釋放，從而阻斷神經(jīng)信號(hào)的傳遞，使肌肉細(xì)胞失去收縮能力，而導(dǎo)致蟲(chóng)體死亡。哺乳動(dòng)物的外周神經(jīng)遞質(zhì)為乙酰膽堿，不會(huì)受到多拉菌素的影響，多拉菌素不易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害極小，對(duì)牲畜比較安全。主要特點(diǎn)是血藥濃度及半衰期均比伊維菌素高或延長(zhǎng)兩倍。美國(guó)已批準(zhǔn)牛、豬專用的注射液和牛專用的澆潑劑。
多拉菌素為內(nèi)外寄生蟲(chóng)兼殺劑，對(duì)線蟲(chóng)、節(jié)肢動(dòng)物均有效。目前我國(guó)養(yǎng)豬業(yè)常用的驅(qū)蟲(chóng)藥有：內(nèi)寄生蟲(chóng)藥：丙硫咪唑、左旋咪唑、敵百蟲(chóng)、越霉素、潮霉素、伊維菌素、阿維菌素。 外寄生蟲(chóng)藥：敵百蟲(chóng)、雙甲脒、二嗪農(nóng)、菊酯類(lèi)藥、阿維菌素、伊維菌素。 多拉菌素對(duì)豬消化道線蟲(chóng)有良好效果，據(jù)報(bào)道，豬按0.3毫克/千克體重劑量肌肉注射給藥，人工感染和自然感染病例在給藥后7天、14天和2l天時(shí)，增重明顯高于對(duì)照組(豬P<0.0001)；與對(duì)照組相比，蟲(chóng)體被100％驅(qū)除，同時(shí)沒(méi)有副作用發(fā)生。
豬疥螨的治療中，從哺乳仔豬到母豬均有良好效果，人工感染疥螨后，按照0.3毫克/千克體重肌肉注射給藥，經(jīng)過(guò)4星期試驗(yàn)，結(jié)果對(duì)皮膚炎癥、損傷和豬間蟲(chóng)體傳染的消除效果非常明顯(P<0.05)。對(duì)懷孕母豬腎蠕蟲(chóng)的治療中，按0.3毫克/千克的劑量頸部一次性注射，第56、57天檢測(cè)時(shí)，尿蟲(chóng)卵的檢出率為0，驅(qū)除率為100％，而對(duì)照組為每毫升尿液3762個(gè)卵。對(duì)豬肺蠕蟲(chóng)、豬虱等有同樣的效果。 根據(jù)大于l納克/克的組織藥物濃度具有抗寄生蟲(chóng)活性，可以進(jìn)行評(píng)估藥物的有效期。
多拉菌素大于1納克/克的濃度持續(xù)期為皮膚26天、肺部38天、胃腸道黏膜38天，皺胃黏膜38天。 由此可見(jiàn)，多拉菌素在消化道黏膜、肺組織中大于l納克/克的時(shí)間為38天，比伊維菌素多20天． 所以多拉菌素對(duì)寄生蟲(chóng)的驅(qū)殺效果明顯強(qiáng)于伊維菌素，并且預(yù)防寄生蟲(chóng)再感染的有效時(shí)間更長(zhǎng)。
2，澆潑劑：牛應(yīng)用后，6小時(shí)內(nèi)不能雨淋。
3，慎用于犬。
4，將本品置于兒童接觸不到的地方，使用本品時(shí)操作人員不應(yīng)進(jìn)食或吸煙，操作后要洗手。
5，其殘存藥物對(duì)魚(yú)類(lèi)及水生生物有毒，應(yīng)注意保護(hù)水資源。
6，休藥期，牛35天，豬24天。
Doramectin (10 mg/kg) is active in vivo with worm burden reductions of 60.1% in worm burden reductions of S.mansoni-infected mice.