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55981-09-4

中文名稱 硝唑尼特
英文名稱 Nitazoxanide
CAS 55981-09-4
EINECS 編號 259-931-8
分子式 C12H9N3O5S
MDL 編號 MFCD00416599
分子量 307.28
MOL 文件 55981-09-4.mol
更新日期 2024/12/22 17:46:04
55981-09-4 結(jié)構(gòu)式 55981-09-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
鄰[N-(5-硝基噻唑-2-基)氨基甲酰]苯酚乙酸酯
硝唑尼特
2-乙酸基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺
硝唑克酰胺
英文別名
AURORA KA-645
NITAZOXANIDE
o-[n-(5-nitrothiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl acetate
2-(acetolyloxy)-n-(5-nitro-2-thiazolyl)benzamide
2-(acetyloxy)-n-(5-nitro-2-thiazolyl)-benzamid
n-(5-nitro-2-thiazolyl)-salicylamidacetate(ester)
n-(5-nitro-2-thiazolyl)salicylamideacetate(ester)
nitazoxamide
PH-5776, Cryptaz, 2-(Acetyloxy)-N-(5-nitro-2-thiazolyl)benzamide
2-(Acetyloxy)-N-(5-nitro-2-thiazolyl)benzamide
所屬類別
原料藥:其它抗生素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)202°C
密度1.629 g/cm3
儲存條件2-8°C
溶解度溶于DMSO(>50mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)6.18±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
最大波長(λmax)416nm(Phosphate buffer sol.)(lit.)
Merck14,6567
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲存長達(dá)3個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫55981-09-4(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38
安全說明26-36
WGK Germany3
RTECS號VN7830000
海關(guān)編碼2934100000
毒性LD50 orally in male, female mice: 1350, 1380 mg/kg; in rats: >10 g/kg (Murphy, Friedmann)

常見問題列表

應(yīng)用
硝唑尼特作為一種高效、廣譜抗動物與人體寄生蟲、細(xì)菌和真菌感染的藥物被廣泛關(guān)注,它是美國藥品和食品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)的第一個和唯一的用于治療隱孢子蟲屬的藥物。
用途
體外試驗(yàn)研究表明,硝唑尼特具有廣譜抗菌和抗寄生蟲作用,能夠治療由痢疾變形蟲、賈第鞭毛蟲、陰道毛滴蟲等蠕蟲和原生動物和空腸彎曲桿菌、艱難梭狀芽孢桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、幽門螺旋桿菌等細(xì)菌引起的感染。硝唑尼特用于治療兒童蛔蟲病和膜殼絳蟲病能起到類似于阿苯達(dá)唑和吡喹酮的效果。
生物活性
Nitazoxanide (NTZ, NSC 697855)是一種人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物,是一種抗原蟲劑(作用于犬流感病毒,IC50為0.17 到0.21 μM)。Nitazoxanide 可調(diào)節(jié)自噬并抑制 mTORC1 信號傳遞。
靶點(diǎn)
TargetValue
PFOR
()
mTORC1
()
體外研究

在細(xì)胞培養(yǎng)物中,Nitazoxanide降低90%以上的寄生蟲的生長,沒有人和藥物相關(guān)的細(xì)胞毒性跡象。 Nitazoxanide是一種新的thiazolide寄生蟲驅(qū)除劑,顯示優(yōu)異的對多種原生動物和蠕蟲的體外活性。 Nitazoxanide及其代謝物tizoxanide在體外比甲硝唑?qū). intestinalis, E. histolytica和T. vaginalis有更強(qiáng)的活性。 Nitazoxanide表現(xiàn)出對HBV和HCV復(fù)制的有效抑制。在HCV的復(fù)制子含有細(xì)胞中,Nitazoxanide使后續(xù)用Nitazoxanide加上干擾素處理更為有效,但不增強(qiáng)Nitazoxanide加上2'CmeC的效果。Nitazoxanide誘導(dǎo)幾個HBV蛋白(HBsAg和HBeAg的,核心抗原)在2.2.15細(xì)胞中產(chǎn)生的減少,但不影響HBV的RNA的轉(zhuǎn)錄。 Nitazoxanide表現(xiàn)出對E. histolytica的IC50和IC90值分別為0.017 mg/mL和0.776 mg/mL,對G. intestinalis分別使0.004 mg/mL和0.067 mg/mL,對T. vaginalis.分別為0.034 mg/mL和2.046 mg/mL。Nitazoxanide比甲硝唑和丙硫咪唑?qū)θ芙M織內(nèi)阿米巴毒性更大。

體內(nèi)研究

在一個無菌幼豬腹瀉模型中,Nitazoxanide(250 mg/kg)口服處理11天后,降低了寄生蟲的數(shù)量。Nitazoxanide誘導(dǎo)了一個藥物相關(guān)的腹瀉可能影響了它的治療效果。

"55981-09-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
142-73-4 141-78-6 591-27-5 95-55-6 56-40-6 73150-67-1 147245-92-9 123-30-8 127-09-3 631-61-8 108-05-4 173903-47-4 952686-58-7 121-66-4 14985-18-3 24169-02-6 7782-61-8 13126-12-0