108736-35-2
中文名稱
蘭瑞肽
英文名稱
Lanreotide
CAS
108736-35-2
分子式
C54H69N11O10S2
分子量
1096.32
MOL 文件
108736-35-2.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:16
108736-35-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蘭瑞肽 英文別名
IPSTYLAUTOGEL
DC-13-116
BIM-23014
LANREOTIDE
bim-23014c
Somatuline
ANGIOPEPTIN
LaroMustine
Lanreotide, Angiopeptin
所屬類別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)1508.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件−20°C
酸度系數(shù)(pKa)9.90±0.15(Predicted)
序列D-2-Nal-[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2
InChIKeyPUDHBTGHUJUUFI-VHAAONQQNA-N
常見問題列表
概述
蘭瑞肽是一種用于治療肢端肥大癥以及神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤引發(fā)的綜合癥的藥物。它和奧曲肽類似，是長效生長激素抑制素類似物。該藥品由易普森公司制造，并以索馬杜林的商品名銷售。2002年3月14日中國批準(zhǔn)該藥上市。用途
蘭瑞肽可用于有關(guān)呋喃、酚類、亞硝基芳烴和硫代苯類的統(tǒng)計類結(jié)構(gòu)警報的生物學(xué)研究?？捎糜诙嚯暮铣?。
藥理學(xué)
蘭瑞肽人工合成的生長激素抑制素類似物，因此就對多種激素產(chǎn)生抑制作用，其中包括生長激素、促甲狀腺激素（TSH）、胰島素以及胰高血糖素。蘭瑞肽與生長激素抑制素相似，通過受體發(fā)揮作用。它對外周生長抑素受體具有更高的親和力，相似的活性，對中樞神經(jīng)親和性較弱。雖然生長激素抑制素在體內(nèi)數(shù)分鐘便會分解，蘭瑞肽衰減期更長，因此產(chǎn)生更長效的作用。
副作用
蘭瑞肽療法中最主要的副作用是對注射部位有輕度疼痛以及對胃腸道的的擾亂，例如，腹瀉、惡心、嘔吐等。在某些病例中出現(xiàn)了因長期使用蘭瑞肽而造成了膽結(jié)石。科學(xué)研究
從2009年開始，生長激素抑制素抑制多囊肝的研究就陸續(xù)發(fā)表，到目前為止已有超過17篇，其中蘭瑞肽的研究大概有7到8篇，研究者來自荷蘭和比利時， 美國也有研究。2019年4月22日，荷蘭拉德堡德大學(xué)醫(yī)學(xué)中心消化內(nèi)科發(fā)表了最新的一個蘭瑞肽臨床試驗(yàn)的研究結(jié)果 （Gastroenterology 2019 Apr22）.該試驗(yàn)的目的是檢測蘭瑞肽能否緩解多囊肝的囊腫增長。
試驗(yàn)為期120周, 一共有305位常染色體顯性遺傳性多囊腎病人參加，其中175位病人合并多囊肝并且肝體積核磁共振顯示均超過2000毫升。這175位病人中的95位接受了每四周皮下注射蘭瑞肽120毫克的治療。
120周以后，接受蘭瑞肽那一組的病人肝體積下降了1.99%，而對照組肝體積增長了3.92%，因而和對照組比較，蘭瑞肽使肝體積減少了5.91%。在最后一次注射蘭瑞肽后4個月，和對照組比較，肝體積的生長仍然降低7.18%。
目前蘭瑞肽不用于多囊肝的治療，它尚且處于臨床試驗(yàn)階段。
生物活性
Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum) 是一種天然生長激素抑制素肽的類似物，是 growth hormone (GH) 的生理抑制劑。Lanreotide 也具有抗腫瘤的作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
growth hormone
() |