108605-62-5
中文名稱
2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺
英文名稱
2-Cyano-3-hydroxy-N-(4'-trifluoromethylphenyl)-crotone amide
CAS
108605-62-5
分子式
C12H9F3N2O2
分子量
270.21
MOL 文件
108605-62-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:30
108605-62-5 結構式
基本信息
中文別名
來氟米特雜質2來氟米特雜質A
來氟米特雜質II對照品
2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺
2-氰基-3-羥基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺
英文別名
Su 20A77 1726
Aids013145
Aids-013145
Teriflunomide
TeriflunoMide, A77 1726
2-CYANO-3-OH-N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL) CROTONAMIDE
2-Cyano-3OH-N-(4-trifluoromethylphenyl) crotonamide-d4
N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-2-CYANO-3-HYDROXYCROTOAMIDE
N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-2-CYANO-3-HYDROXYCROTONAMIDE
所屬類別
生物化工：Dehydrogenase 抑制劑物理化學性質
熔點229-232°C
沸點410.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.424±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件+2C to +8C
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（最高30mg/ml）或乙醇（升溫最高5mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)5.20±0.50(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達 3 個月。
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
Teriflunomide是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調節(jié)劑。體外研究
Teriflunomide primarily用作二氫乳清脫氫酶（DHODH）抑制劑，二氫乳清脫氫酶（DHODH）是一種關鍵的線粒體酶，參與快速增值細胞中嘧啶的從頭合成。通過降低具有高度增殖活性的T淋巴細胞和B淋巴細胞的活性，teriflunomide可能減弱MS中對自身抗原的炎癥應答。因此，對于白血球，teriflunomide可被認為是細胞抑制劑，而不是細胞毒性藥物。體內研究
Teriflunomide已經證明在兩個獨立的脫髓鞘疾病動物模型中具有有益作用。在實驗性自身免疫性腦炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide給藥在臨床、組織病理學和電生理學都證明了其同時作為預防藥和治療藥的有效性。同樣，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide給藥會引起有益預防和臨床治療效果，能夠延緩疾病的發(fā)作，減弱嚴重程度。生物活性
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調節(jié)劑。靶點
| Target | Value |
| dihydroorotate dehydrogenase |
體外研究
Teriflunomide primarily用作二氫乳清脫氫酶（DHODH）抑制劑，二氫乳清脫氫酶（DHODH）是一種關鍵的線粒體酶，參與快速增值細胞中嘧啶的從頭合成。通過降低具有高度增殖活性的T淋巴細胞和B淋巴細胞的活性，teriflunomide可能減弱MS中對自身抗原的炎癥應答。因此，對于白血球，teriflunomide可被認為是細胞抑制劑，而不是細胞毒性藥物。
體內研究
Teriflunomide已經證明在兩個獨立的脫髓鞘疾病動物模型中具有有益作用。在實驗性自身免疫性腦炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide給藥在臨床、組織病理學和電生理學都證明了其同時作為預防藥和治療藥的有效性。同樣，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide給藥會引起有益預防和臨床治療效果，能夠延緩疾病的發(fā)作，減弱嚴重程度。