103890-78-4
中文名稱
拉西地平
英文名稱
Lacidipine
CAS
103890-78-4
分子式
C26H33NO6
MDL 編號(hào)
MFCD00865936
分子量
455.54
MOL 文件
103890-78-4.mol
更新日期
2025/01/21 19:08:46
103890-78-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯拉西地平
(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-哌啶二羧酸二乙酯
英文別名
CALDINE(E)-4-[2-[3-(1,1-DIMETHYLETHOXY)-3-OXO-1-PROPENYL]PHENYL]-1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID DIETHYL ESTER
GR-43659X
GX-1048
LACIDIPINE
LACIDIPINE-D9
LACIPIL
LACIREX
MOTENS
3,5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-(3-(1,1-dimethylet
diethylester,(e)-hoxy)-3-oxo-1-propenyl)phenyl)
Lacidipin
LACIDIPINE, IMPURITY STANDARD BP STANDARD
LACIDIPINE, BP STANDARD
LACIDIPINE ASSAY STANDARD BP(CRM STANDARD)
LACIDIPINE BP STANDARD(CRM STANDARD)
LACIDIPINE IMPURITY STANDARD BP STANDARD(CRM STANDARD)
LACIDIPINE IMPURITY STANDARD BP(CRM STANDARD)
LacidipineC26H33N06
(E)-4-[2-[3-(1,1-Dimethylethoxy)-3-oxo-1-propenyl]phenyl]-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic Acid Diethyl Ester, GR-43659X, GX-1048, Caldine, Lacipil, Lacirex, Motens
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀在乙酸乙酯中結(jié)晶，熔點(diǎn)174～175℃。
熔點(diǎn)174-175°C
沸點(diǎn)558.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.127±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)3.00±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,5331
InChIKeyGKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫103890-78-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
WGK Germany3
RTECS號(hào)US7970200
毒性mouse,LD50,intraperitoneal,80200ug/kg (80.2mg/kg),SKIN AND APPENDAGES (SKIN): HAIR: OTHERSENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: PTOSIS: EYEBEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY),Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. Vol. 22, Pg. 335, 1994.
制備方法
方法一
鄰苯二甲醛和三苯膦乙酸叔丁酯在二氯甲烷中，于0℃反應(yīng)15min，得3-(2-甲酰基苯基)丙烯酸叔丁酯。再和2-氨基-2-丁烯酸乙酯，在乙酸中，在室溫下反應(yīng)5h而得。常見問題列表
藥理作用及作用機(jī)制
拉西地平為二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑，高度選擇性作用于平滑肌的鈣離子通道，主要擴(kuò)張周圍動(dòng)脈，減少外周阻力，降壓作用強(qiáng)而持久。對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。可改善受損肥厚左室的舒張功能，及具抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。使腎血流量增加而不影響腎小球?yàn)V過率，產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其他鈣離子通道阻滯藥，其他鈣離子通道阻滯藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收迅速，由于肝臟首過代謝，生物利用度為2% ～ 9%，口服后起效時(shí)間為2小時(shí)，5 小時(shí)達(dá)峰值效應(yīng)。單次口服作用持續(xù)12～24小時(shí)。約95%與血漿蛋白結(jié)合。半衰期為7～8 小時(shí)，經(jīng)肝臟代謝，代謝物的 73%～95%隨糞便排出，其余經(jīng)尿液排出。