103548-82-9
中文名稱
石杉?jí)A乙
英文名稱
Huperzine B
CAS
103548-82-9
分子式
C16H20N2O
分子量
256.347
MOL 文件
103548-82-9.mol
更新日期
2024/10/25 15:14:07
103548-82-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
石杉?jí)AB石山堿乙
石杉?jí)A乙
石杉?jí)A甲B
石杉?jí)A乙對(duì)照品
石杉?jí)A乙(95%)
石杉?jí)A乙(標(biāo)準(zhǔn)品)
HUPERZINE B 石杉?jí)A乙
英文別名
HuperzineBHuperzine B USP/EP/BP
8,15-Didehydrolycodin-1(18H)-one
12-Methyl-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-5,10b-prop[1]eno-1,7-phenanthrolin-8(7H)-one
1H-5,10b-Propeno-1,7-phenanthrolin-8(7H)-one, 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-12-methyl-, (4aR,5R,10bR)-
所屬類別
生物化工：天然產(chǎn)物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來(lái)源于千層塔，蛇足石杉，柳杉葉馬尾杉。
沸點(diǎn)533.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);3.9(Max Conc. mM)
DMSO:1.0(Max Conc. mg/mL);3.9(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);7.8(Max Conc. mM)
DMSO:1.0(Max Conc. mg/mL);3.9(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);7.8(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.92±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
石杉?jí)A乙是乙酰膽堿酯酶的抑制劑，可以減少大腦中的膽堿酯酶，從而提高人的學(xué)習(xí)和記憶能力。具有療效明顯、毒性低、作用時(shí)間長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)，是一種具有發(fā)展前途的、治療記憶障礙和老年性癡呆的新藥物。作用
對(duì)真性膽堿酯酶具有選擇性的抑制，抑制強(qiáng)度是假性膽堿酯酶的數(shù)千倍；抑制方式為競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性的混合型抑制，與單純競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑有顯著不同；易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，兼具有中樞及外周治療作用；有效時(shí)間長(zhǎng)；從胃腸道吸收良好；安全指數(shù)大；穩(wěn)定性好。它易透過(guò)血腦屏障，對(duì)腦內(nèi)乙酰膽堿脂酶經(jīng)注射，有明顯促進(jìn)學(xué)習(xí)、記憶過(guò)程或明顯改善記憶障礙的作用，且選擇性分布在皮質(zhì)海馬等與學(xué)習(xí)、記憶有關(guān)的腦區(qū)(AchE)具有強(qiáng)效抑制作用，明顯提高腦內(nèi)乙酰膽堿水平，是AchE一種可逆性的抑制劑石杉?jí)A甲片用于治療良性衰老性遺忘癥(BenigaSenescent?Forgetfulners?BSF)和阿爾采末病(Alzeheimers?Disease，AD)有良好療效。生物活性
Huperzine B 是從 Huperzia serrata 中分離出的石蒜生物堿和高度選擇性的乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制劑。Huperzine B 可以用于改善阿爾茨海默氏病。靶點(diǎn)
AChE