24276-84-4
中文名稱
阿魏酸鈉
英文名稱
Sodium ferulic
CAS
24276-84-4
分子式
C10H9NaO4
MDL 編號(hào)
MFCD00075727
分子量
216.17
MOL 文件
24276-84-4.mol
更新日期
2025/01/14 23:13:56
24276-84-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-甲氧基-4-羥基肉桂酸鈉阿魏酸鈉
英文別名
4-HYDROXY-3-METHOXYCINNAMIC ACID SODIUM SALTFERULIC ACID SODIUM SALT
SODIUM FERULATE
sodium ferulic
Sodium 4-hydroxy-3-methoxycinnamate
所屬類別
原料藥：周圍血管擴(kuò)張藥物理化學(xué)性質(zhì)
FEMA3812
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO : 16.6 mg/mL (76.79 mM)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to yellow
氣味 (Odor)at 100.00 %. sweet clove phenolic
香型spicy
JECFA Number2014
LogP1.64
CAS 數(shù)據(jù)庫24276-84-4(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
阿魏酸鈉( Sodium Ferulate，SF) ，商品名當(dāng)歸素，是阿魏酸(Ferulicacid) 的鈉鹽，化學(xué)名稱為3－甲氧基－4－羥基丙烯酸鈉鹽； 是傳統(tǒng)活血化瘀中藥當(dāng)歸和川芎共有的有效單體成分，普遍存在于當(dāng)歸、川芎、蜂膠、酸棗仁等中藥材中，具有抑制血小板聚集、促進(jìn)血小板解聚、抗血栓形成、解除血管平滑肌痙攣、抗氧化和自由基、提高膜穩(wěn)定性，以及抗炎、鎮(zhèn)痛、抗生育、調(diào)節(jié)免疫功能、利肝保濕等藥理作用。臨床主要用于治療各種腦血管疾病，如腦梗死、腦出血后遺癥、一過性腦缺血; 以及腦動(dòng)脈硬化、頭痛、頭暈、失眠、記憶力下降; 治療冠心病，擴(kuò)張冠脈，增加其血流量，改善心肌營養(yǎng); 也用于白細(xì)胞減少癥、脈管炎和苯中毒。制備方法
阿魏酸鈉的合成碳酸鈉53克 (0.5克分子) 溶于1000毫升水中，加入阿魏酸205 克 (1.05 克分子)，于沸水浴上迅速攪拌至溶解，趁熱過濾，濾液放冷，析出片狀阿魏酸鈉結(jié)晶，過濾，以乙醇洗，抽干，50 ℃ 以下干燥即得。反應(yīng)式如圖1所示。
圖1為合成阿魏酸鈉的反應(yīng)式
藥理作用
1.抗血小板作用(1)抗血小板聚集作用
(2)抑制血小板釋放反應(yīng)
(3)抑制血小板粘附反應(yīng)
當(dāng)歸素為環(huán)氧酶抑制劑，通過血小板TXA2生成減少而抑制血小板聚集，這點(diǎn)和阿司匹林相似，但作用不如阿司匹林強(qiáng)和持久。但是， 當(dāng)歸素可增高血小板cAMP含量，這點(diǎn)和阿司匹林不同。因此，兩藥體內(nèi)給藥在抑制血小板聚集程度相當(dāng)?shù)那闆r下，當(dāng)歸素對(duì)血管壁PGI2生成無明顯作用，而阿司匹林對(duì)血管PGI2的生成已有抑制作用。這可能與當(dāng)歸素除通過AA代謝，也通過cAMP代謝而抑制血小板聚集有關(guān)。
2.抗血栓作用
(1)抗血栓形成作用
當(dāng)歸素靜注對(duì)大鼠動(dòng)靜脈旁路血栓形成有明顯抑制作用。
(2)抗凝血作用
當(dāng)歸素有溫和的抗凝血作用。
3.鎮(zhèn)痛作用
當(dāng)歸素對(duì)偏頭痛患者有明顯緩解疼痛作用，其機(jī)理除了與抑制血小板AA代謝和血小板5-HT釋放外，可能與其溫和的鎮(zhèn)痛作用也有關(guān)系。
4.血管平滑肌解痙作用
當(dāng)歸素對(duì)去甲腎上腺素所致離體兔主動(dòng)脈條痙攣有解痙作用。當(dāng)歸素(10-4mol/L)對(duì)去甲腎上腺素所致痙攣有溫和的對(duì)抗作用，對(duì)5羥色胺引起的血管收縮反應(yīng)無影響。當(dāng)歸素溫和的解血管平滑肌作用可能與其緩解偏頭痛癥狀有關(guān)，但不是當(dāng)歸素療效的主要作用環(huán)節(jié)。
5.利膽保肝作用
6.抗氧化和膜穩(wěn)定作用
(1)抗氧化和清除自由基作用
當(dāng)歸素對(duì)氧自由基誘發(fā)的紅細(xì)胞膜有溫和的抑制作用，使膜脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物丙二醛減少。當(dāng)歸素抗脂質(zhì)過氧化作用機(jī)理有兩個(gè)方面，一方面系直接清除自由基，減少自由基對(duì)細(xì)胞膜的損傷;另方面，當(dāng)歸素與膜磷脂酰乙醇胺結(jié)合使膜不易受氧自由基的侵襲而發(fā)生過氧化。磷脂酰乙醇胺較其他膜磷脂富含多不飽和脂肪酸，最易被氧化而產(chǎn)生丙二醛。當(dāng)歸素與磷脂酰乙醇胺結(jié)合后使丙二醛產(chǎn)生減少。
(2)膜穩(wěn)定作用
細(xì)胞膜的穩(wěn)定性與膜脂質(zhì)過氧化有關(guān)。過氧化脂質(zhì)可侵襲紅細(xì)胞膜引起溶血。當(dāng)歸素抑制脂質(zhì)氧化可能對(duì)紅細(xì)胞膜穩(wěn)定化有作用。
當(dāng)歸素對(duì)紅細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，可能對(duì)陣發(fā)性睡眠性血紅蛋白尿癥和新生兒溶血癥有益。
7.免疫功能調(diào)節(jié)作用
當(dāng)歸素能增強(qiáng)吞噬細(xì)胞系統(tǒng)功能。當(dāng)歸素是補(bǔ)血中藥當(dāng)歸的有效成分，推測(cè)中醫(yī)的補(bǔ)血可能與增強(qiáng)機(jī)體免疫功能有關(guān)。當(dāng)歸素的增強(qiáng)吞噬功能作用有利于清除抗原異物，保持機(jī)體自身的穩(wěn)定。
8.其他作用
當(dāng)歸素還有抗炎作用，對(duì)多種致炎劑引起的炎性反應(yīng)，如毛細(xì)血管通透性增高、組織水腫等，有抑制作用。對(duì)雌性或雄性動(dòng)物均有抗生育作用。當(dāng)歸素還可降低實(shí)驗(yàn)性舌癌大鼠舌癌和癌前病變的發(fā)生率；可抑制HIV的細(xì)胞病源性感染，有可能為愛滋病的治療提供線索。
藥代動(dòng)力學(xué)
靜脈給藥，血漿蛋白結(jié)合率為20.6%，大鼠分布半衰期為3分鐘，消除半衰期為（11.46±2）分鐘，分布迅速，可通過血-腦脊液屏障，主要經(jīng)腎臟排泄，體內(nèi)不易蓄積。有關(guān)阿魏酸鈉的概述、制備方法、藥理作用、臨床應(yīng)用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-11-23）
臨床應(yīng)用
1.神經(jīng)系統(tǒng)疾?。耗X梗塞、眩暈；2.心血管疾?。翰环€(wěn)定型心絞痛；
3.泌尿系統(tǒng)疾病：慢性腎功能衰竭( CRF) 、腎性高血壓；
4.糖尿?。禾悄虿 ⑻悄虿⌒砸暰W(wǎng)膜病變、糖尿病腎病( DN)；
5.呼吸系統(tǒng)疾病：肺心??；
6.頭痛。
注意事項(xiàng)
個(gè)別人有胃痛、上腹部不適; 少數(shù)人有皮膚過敏、嗜睡，停藥后可消失。長(zhǎng)期使用應(yīng)定期檢查血小板及肝、腎功能，有異常應(yīng)立即停藥。