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1025967-78-5

中文名稱 立他司特
英文名稱 lifitegrast
CAS 1025967-78-5
分子式 C29H24Cl2N2O7S
分子量 615.48
MOL 文件 1025967-78-5.mol
更新日期 2024/12/23 11:22:50
1025967-78-5 結(jié)構(gòu)式 1025967-78-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
利菲司特
立他斯特
立非司特
利非司特
立他司特
列他司特
立他斯特雜質(zhì)
立他司特雜質(zhì)
立他司特相關(guān)雜質(zhì)
立他斯特雜質(zhì)對照品
英文別名
CS-2633
SHP-606
SAR 1118
ifitegrast
liftegrast
Lifitegras
lifitegrast
Lifitegrast-d4
SAR-1118
SAR1118
Lifitegrast(API)
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>163°C (dec.)
沸點(diǎn)811.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.479±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO(微溶、加熱、超聲處理)、甲醇(微溶、超聲處理)
酸度系數(shù)(pKa)3.14±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyJFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N
SMILESC(O)(=O)[C@H](CC1=CC=CC(S(C)(=O)=O)=C1)NC(C1C(Cl)=CC2=C(C=1Cl)CCN(C(C1C=C3OC=CC3=CC=1)=O)C2)=O

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

簡介

立他司特結(jié)合至整合素淋巴細(xì)胞功能關(guān)聯(lián)抗原-1(LFA-1),一種在白細(xì)胞表面發(fā)現(xiàn)細(xì)胞表面蛋白和阻斷interaction of LFA-1與它的關(guān)聯(lián)配體細(xì)胞內(nèi)黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和結(jié)膜組織中ICAM-1表達(dá)。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促進(jìn)對一個(gè)免疫突觸的形成,導(dǎo)致T-細(xì)胞活化和遷移至目標(biāo)組織。在體外研究顯示,人T-細(xì)胞系lifitegrast可能抑制T-細(xì)胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血單核細(xì)胞中炎性細(xì)胞因子的分泌。立他司特在干眼病的確切作用機(jī)制還未清楚。

適應(yīng)癥

Lifitegrast是白細(xì)胞功能抗原1拮抗劑,用于治療干眼癥。Lifitegras可以結(jié)合白細(xì)胞功能抗原1(LFA-1),阻止LFA-1與其同源配體細(xì)胞間黏附分子-1(ICAM-1)的結(jié)合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和結(jié)膜組織過表達(dá),LFA-1與ICAM-1結(jié)合促進(jìn)免疫突觸的形成,從而導(dǎo)致T細(xì)胞的活化并遷移至靶組織。體外研究表明,Lifitegrast可以抑制T細(xì)胞粘附ICAM-1,還可以抑制人類外周血單核細(xì)胞中炎性細(xì)胞因子的分泌。Lifitegras治療干眼癥的確切機(jī)理尚不明確。

應(yīng)用

立他司特是一種新型小分子整合素拮抗劑,通過阻斷兩種重要細(xì)胞表面蛋白(淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1和細(xì)胞間粘附分子1)的結(jié)合來抑制T細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥,從而減輕整體炎癥反應(yīng)。 Lifitegrast強(qiáng)烈抑制Jurkat T細(xì)胞與ICAM-1的附著。

生物活性
Lifitegrast (SAR1118)是一種新型的integrin拮抗劑,抑制參與DED病理形成中的特定的T細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥途徑。
靶點(diǎn)
TargetValue
Integrin
()
"1025967-78-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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