阿尼西坦拉西坦類腦細(xì)胞代謝藥藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)不良反應(yīng)注意事項(xiàng)MSDS用途與合成方法阿尼西坦價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息中文名稱:阿尼西坦中文同義詞:L-(4-甲氧基苯甲?；?-2-吡咯烷酮;1-(4-甲氧基苯甲?；?-2-吡咯烷酮;阿尼西坦;茴拉西坦;腦康酮;1-(4-甲氧基苯酰基)-2-吡咯烷酮;阿尼西坦/茴拉西坦/腦康酮;茴拉西坦(腦康酮)/阿尼西坦;茴拉西坦英文名稱:Aniracetam英文同義詞:1-(4-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon;1-(p-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon;1-p-anisoyl-2-pyrrolidinone;AMpaMet;Ro13-3057;Aniracetam,>=99%;AniracetamAniracetam;anixikuCAS號(hào):72432-10-1分子式:C12H13NO3分子量:219.24EINECS號(hào):615-758-3相關(guān)類別:醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;能通過血腦屏障作用于大腦組織，改善腦功能，提高記憶力;中樞神經(jīng)修復(fù);醫(yī)藥原料藥;合成;中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥);藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;Aromatics;Heterocycles;其他科研原料藥;原料藥;含硫化合物;醫(yī)用原料;原料中間體-原料藥;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對(duì)照品;Glutamate;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Smartdrug;Nootropic;pharmaceuticalintermediateMol文件:72432-10-1.mol阿尼西坦性質(zhì)熔點(diǎn)121-122?C沸點(diǎn)399.7±34.0°C(Predicted)密度1.236±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件StoreatRT酸度系數(shù)(pKa)-1.74±0.20(Predicted)水溶解性Solubleinchloroform.Alsosolubleinethanol.InsolubleinwaterMerck14,662InChIKeyZXNRTKGTQJPIJK-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫72432-10-1(CASDataBaseReference)阿尼西坦用途與合成方法拉西坦類腦細(xì)胞代謝藥阿尼西坦又稱茴拉西坦，與吡拉西坦、萘非西坦同屬于拉西坦類腦細(xì)胞代謝藥，該類藥物能增強(qiáng)神經(jīng)元突觸內(nèi)磷脂酶活性，并增加腦內(nèi)ATP的形成和轉(zhuǎn)運(yùn)，增加蛋白質(zhì)和RNA的合成，促進(jìn)大腦對(duì)氨基酸、磷脂、葡萄糖和氧的利用，增加病人的反應(yīng)性、興奮性和記憶力。阿尼西坦的作用較吡拉西坦強(qiáng)，不良作用較輕微。本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。藥理作用阿尼西坦為γ-氨基丁酸的環(huán)化衍生物，為腦功能改善藥。能透過血腦屏障選擇性地作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)。對(duì)腦細(xì)胞代謝具有激活作用，并對(duì)神經(jīng)細(xì)胞有保護(hù)作用。本品還可通過影響谷氨酸受體系統(tǒng)而產(chǎn)生促智作用。尚可提高皮層抗缺氧能力，防止由多種化學(xué)物質(zhì)、高碳酸血癥、東莨菪堿或電休克引起的學(xué)習(xí)、記憶功能缺失。本品無鎮(zhèn)靜或興奮作用，也無擴(kuò)血管作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本品對(duì)正常大鼠辨別學(xué)習(xí)的記憶再現(xiàn)過程有良好的促進(jìn)作用，能對(duì)抗缺氧引起的記憶減退，能有效改善某些原因引起的記憶障礙?！具m應(yīng)癥】臨床用于治療輕度和中度學(xué)習(xí)、記憶和認(rèn)知功能障礙的血管性癡呆和阿爾茨海默病。也用于腦卒中后的記憶功能減退、中老年良性記憶障礙和兒童腦發(fā)育遲緩者。藥代動(dòng)力學(xué)文獻(xiàn)報(bào)道，大鼠口服后吸收迅速，20～40分鐘血藥濃度可達(dá)峰值。藥物主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時(shí)后，77%～85%由尿中排出，4%從糞便中排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為：N-對(duì)甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。人體：口服吸收后，血中原藥消除半衰期平均20～30分鐘，2小時(shí)后血藥濃度已難測(cè)出。不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)較少，偶見口干、厭食、便秘、頭昏、嗜睡，停藥后消失。注意事項(xiàng)(1)有明顯肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。(2)本品可加重Huntington舞蹈病癥狀。(3)對(duì)本品過敏或?qū)ζ渌量┩橥愃幬锊荒苣褪苷呓谩?4)本品建議安全使用范圍0.3～1.8g/d?；瘜W(xué)性質(zhì)從乙醇得結(jié)晶，熔點(diǎn)12l～122℃。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg/kg)：約4500，＞5000口服。用途吡拉西坦衍生物，γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善劑，選擇性作用于大腦系統(tǒng)，有促進(jìn)和增強(qiáng)記憶功能。和吡拉西坦相比，有作用強(qiáng)、起效快、毒性低等優(yōu)點(diǎn)。用于改善腦功能，特別是老年性癡呆、腦血管病后遺癥患者的行為和精神障礙。用途為γ內(nèi)酰胺類腦功能改善劑，能通過血腦屏障作用于大腦組織，改善腦功能，提高記憶力。生產(chǎn)方法方法1：2-吡咯烷酮和對(duì)甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下，于0～10℃回流3h，得茴拉西坦。方法2：對(duì)甲氧基苯甲酸和氯化亞砜反應(yīng)，得對(duì)甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后對(duì)甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氫氧化鈉的水溶液中、三乙基芐銨鹽(TEBA)存在下反應(yīng)，得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%)后，再在甲苯中，二氯亞砜存在下環(huán)合，得茴拉西坦，收率80.4%，熔點(diǎn)118～120℃。方法3：對(duì)甲氧基苯甲酸氯化為對(duì)甲氧基苯甲酰氯后，再和2-吡咯烷酮鈉在四氫呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反應(yīng)，即得茴拉西坦，收率76.2%(以對(duì)甲氧基苯甲酰氯計(jì))，熔點(diǎn)118～119℃。方法4：2-吡咯烷酮在含甲醇鈉的甲苯中，回流1h后，再蒸盡甲醇。在10℃加入TEBA，滴加對(duì)甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室溫下攪拌0.5h，再在50℃下攪拌6h。處理后得茴拉西坦，收率85%(以2-吡咯烷酮計(jì))，熔點(diǎn)120～121℃。方法5：2-吡咯烷酮和三乙胺混合，在0～10℃：滴加三甲基氯硅烷。加畢，室溫反應(yīng)2h。加入對(duì)甲氧基苯甲酰氯的二氧六環(huán)溶液，在40℃下攪拌2h，得茴拉西坦，收率65%。